贵阳白癜风医院药剂学-第22章生物技术药物制剂

2021年2月5日发(作者：妇科炎症什么症状)
第十九章



生物技术药物制剂



一、概念与名词解释

1
．生物技术药物

2
．生物活性检测

3
．蛋白质分子的构象

4
．
BCA
测定法

二、判断题
(
正确的划
A
，错误的打
B)


1
．生物技术药物结构稳定，不易变质。
(



)


2
．生物技术药物对酶比较敏感，而且不易穿透胃黏膜，故一般只能注射给药。
(



)


3
．蛋白质的肽链结构包括氨基酸组成、氨基酸排列顺序、肽链数目、末端组成、二

硫键的位置及其空间结构。
(



)


4
．蛋白质结构可分为一、二、三、四级结构，其中一、二级结构为初级结构，三、 四级
结构为高级结构。
(


)


5
．形成稳定的蛋白质分子构象的作用力有氢键、疏水作用力、离子键、范德华力、二硫
键与配 位键。
(


)


6
．维持蛋白质二级结构中仅螺旋和
B
折叠的作用力是疏水键。
(



)


7
．圆二光谱可用于测定蛋白质的二级结构。
(



)


8
．超临界溶液快速膨胀技术
(RESS)
系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液
与液态二氧化碳混合，载有药物的高分子材料则析 出形成微球。
(



)


9．超临界气体反溶剂技术
(GAS)
系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与
液态二氧化碳混合，载有药物的高分子材料则析出形成微球。
(



)


10
．鼻黏膜给药常会产生肝脏首过效应。
(



)


11
．两个氨基酸缩合成的肽称为二肽，由三个以上氨基酸组成的肽称多肽。
(



)

三、填空题

1
．现代生物技术主要包括











、












、











与












。

2
．生物技术药物主要有











、













和












类药物。

3
．蛋白质分子旋光性通常是















，蛋白质变性，螺旋结构松开，则其













增大。





4
．由于共价键引起的蛋白质不稳定性主要包括











、









、









和











。




5
．蛋白质类药物评价分析方法主要包括











、













、











、

和














。

6
．液体剂型中蛋白质药物的稳定剂有












、












、











和

















等类型。





7
．蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂，如











、












、












、











等，以改善产品的外观和稳定性。




8
．
PLGA
叫作










，其结构中改变









与










的比例或分子量，可得到
不同时间生物可降解性质的材料。





9
．蛋白质和多肽类药物的非注射给药方式主要包括














、













、













、














等给药。

四、单项选择题

1
．以下哪一种不是常用的蛋白类药物的稳定剂



A
．吐温
80



B
．蔗糖




C
．阿拉伯胶




D
．聚乙二醇

2
．蛋白质的高级结构是指蛋白质的






A
．一、二、三、四级结构




B
．二、三、四级结构



C
．三、四级结构













D
．四级结构





3
．用于测定蛋白质二级结构变化的光谱是



A
．紫外光谱




B
．红外光谱



C
．荧光光谱




D
．圆二光谱

4
．所谓蛋白质的初级结构是指蛋白质的







A
．一级结构




B
．二级结构


C
．三级结构


D
．四级结构

5
．人生长激素注射用冷冻干燥产品中加入甘露醇是作



A
．保湿剂




B
．稳定剂




C
．填充剂




D
．助溶剂





6
．组织 溶纤酶原激活素在最稳
pH
条件下，加入带正电的精氨酸以增加蛋白质的







A
．保湿性




B
．稳定性




C
．溶解性




D
。安全性

7
．蛋白质类控释微球制剂可采用下列哪种方法制备




A
研磨法




B
．注入法




C
．熔融法




D
．复乳液中干燥法

8
．常会产生肝脏首过效应的给药系统是








A
．鼻腔给药




B
．口服给药


C
．透皮给药


D
．口腔黏膜给药

9
．某些药物制成栓剂直肠给药疗效优于口服给药，这是因为




A
．药物口服不吸收




B
．避免了溶出过程




C
．药物吸收后在进人体循环前有部分药物不经过肝脏




D
．栓剂中辅料不干扰直肠吸收

10
．以下哪一种方法最适于制备水溶性或大分子生物活性药物的脂质体




A
．超声分散法




B
．薄膜分散法




C
．注入法




D
．逆相蒸发法

11
．根据生物技术药物结构性质，目前主要的给药途径是




A
．鼻腔给药


B
．口服给药


C
．注射给药


D
．经皮给药

12
．关于冷冻干燥正确的工艺流程为





A
．测共熔点→预冻→升华→干燥





B
．测共熔点→预冻→干燥→升华





C
．预冻→测共熔点→升华→干燥





D
．预冻→测共熔点→干燥→升华

13
．药物制成无菌粉末的目的是





A.
防止药物挥发




B
．方便运输贮存



C
．方便生产




D
．提高药物稳定性

14
硝酸甘油宜制成

15
辅酶
A
宜制成

16
氯霉素宜制成

17
红霉素宜制成

14
～
17
备选答案：

A
．舌下片




B
．粉针




C
．肠溶衣片


D
．糖衣片

18
．对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成哪种类型注射剂





A
．注射用无菌粉末




B
．溶液型注射剂，









C
．混悬型注射剂




D
．乳剂型注射剂，

19
．圆二色谱可以测定蛋白质的


A
．一级结构





B
．二级结构



C
．三级结构



D
．四级结构

五、问答题

1
．液体制剂中蛋白质类药物的稳定化方法有哪些
?
2
．为什么说鼻腔给药是蛋白质、多肽类药物比较有前景的给药途径
?
3
．简要说明多肽类、蛋白质药物直肠给药系统有什么优势
?
4
．高分子聚合物中蛋白质药物的稳定的一般规律是什么
?
5
．影响聚合物
PLGA
中蛋白质药物释放行为的因素有哪些
?
6
．生物技术药物制剂的稳定性研究内容包括哪些方面
?
六、处方分析与制备

1
．名称

















处方


胃蛋白酶














25g


























稀盐酸
















10ml


























单糖浆
















100ml


























橙皮酊
















10ml

























5
％尼泊金















3ml


























蒸馏水加至












1000ml
2
．名称







































处方


辅酶
A













56.1
单位























甘露醇




















10mg






















水解蛋白



















5mg



















葡萄糖酸钙


















1mg



















半胱氨酸




















0.5mg





七、处方设计与制备



胰岛素是糖尿病人需终身使用的降血糖药物，其注射剂疗效明确，但使用不方便。

请你根据《药剂学》原理和胰岛素自身特点，从改变给药途径或剂型人手，设计一种新

制剂，在保证疗效的基础上，解决注射剂给药不便的缺点。