中医饮食养生实验七栓剂的制备与置换价的测定

2021年2月2日发(作者：左枕后)
实验七



栓剂的制备与置换价的测定

一、实验目的

1.
掌握热熔法制备栓剂的方法与操作要点。

2.
熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的方法和意义。

3.
了解栓剂常规质量检查。

二、实验指导

1.
概述


栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用 的一种固体剂型。
栓剂按给药部
位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施用腔道而 异。

栓剂外形应完整光滑；
无刺激性；
有适宜的硬度；
塞入腔道后 ，
应能融化、
软化或溶化，
并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用 。

栓剂常用基质有油脂性基质如可可豆油，半合成脂肪酸酯类等；水溶性及亲水性基质，如甘油明胶，
PEG
等。应根据药物性质及治疗上的要求选用。

2.
制备方法


栓剂的制备方法，有热熔法与冷压法二种。热熔法应用广泛，适合各类基质。

热熔法工艺流程：

基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

一般来说 ，
难溶性固体药物应先用适宜方法制成极细粉，
再与油性基质混匀。
油溶性药
物可直接混入已熔化的油脂性基质中，
使之溶解，
如果加入的药物量过大时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量石蜡或蜂蜡调节。
水溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的
水溶性基质混合，也可制成干浸膏粉与油脂性基质混合。

为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，
同时保证栓剂外观光滑，
栓模中应涂润滑剂，
基质
不同，选用的润滑剂不同。 水溶性、亲水性基质的栓剂，常用液体石蜡、植物油；油脂性基
质的栓剂则用软肥皂、甘油各一份与90
％乙醇
5
份制成的醇溶液。

3.
置换价

用同一模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同而有差别。
以可可豆 油为基质，
若药物密度与可可豆油相同，
则药物可置换等量可可豆油；
若药物密度为可可豆油的两倍，
则药物仅占等量可可豆油的一半。
因此，
我们把药物的重量与 同体积基
质重量的比值称该药物对该基质的置换价。

为了保证投料的准确性，
保证栓剂中药物含量的准确，
在使用不同基质时，
由于基质的
密度不同，都需要进行 置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。

置换值的计算方法
用同一个栓模，设纯基质栓的平均重量
G
，含药栓的平均重量
M
，
含药栓中每粒栓的平均含药重
W
，则
M
－
W
为含药栓中的 基质重量，
G
－（
M
－
W
）即为
与药物同体积的基 质重量。

置换值（
f
）计算公式为：



制备每粒栓剂所需基质的理论用量（
X
）为：

三、内容与操作

(
一
)
置换价的测定

以三黄粉为模型药物，
半合成脂肪酸甘油酯为基质，进行置换价测定。

1.
制备纯基质栓

取半合成脂肪酸酯约
15g
置干燥的烧 杯中，
水浴上加热，
搅拌使全部熔
融，注入涂过润滑剂
(
肥皂醑)
的栓模中
(8
枚
)
，待凝固后整理，开启栓模，取出栓剂，称 重，
其平均值即为空白栓的重量。每粒平均重
G
。

2.
制备含药栓

取半合成脂肪酸酯
15g
置干燥的烧杯中 ，水浴上加热，搅拌使全部熔融，
加入三黄粉
5
ｇ，搅拌均匀，稍冷注入涂过润滑剂< br>(
肥皂醑
)
的栓模中
(8
枚
)
，凝固后整理 启模，
取出栓剂，称重，其平均值即为含药栓的重量。每粒平均重
M
，每粒含主药W
（
W=M×
药
物含量
%
）
。

3.
计算阿司匹林的置换价















(
二
)
栓剂制备

1.
三黄栓

【
处方
】


三黄粉
2g
冰片
0.2g
半合成脂肪酸甘油酯
8g
【制法】半合成脂肪酸酯 置置干燥的烧杯中，于水浴上加热至近熔化时取下，加入
三
黄粉、冰片
，搅拌均匀，稍 冷注入已涂过润滑剂的栓模中，冷却凝固，整理、启模、取出
即得。




【
用途
】清热解毒，止痒。用于内痔及直肠炎。

【
用法与用量
】
塞入肛门。每次一枚，每日一次。

2.
紫花地丁甘油明胶栓的制备