九江不孕不育药物-止晕抗组胺药-倍他司汀、异丙嗪讲解

2021年2月1日发(作者：氨酪酸)
倍他司汀


【药物名称】

中文通用名称：倍他司汀

英文通用名称：
Betahistine
其他名称：敏使朗。

【临床应用】

1.
主要用于治疗梅尼埃病
(
内耳眩晕症
)
。
< br>2.
用于急性脑血管病
(
如短暂脑缺血发作、脑栓塞等
)
及其 所致的中枢性眩晕等，
还可用于脑动脉硬化、多种原因引腰部扭伤后疼痛、活动受限
5
小时性头痛
)
。

3.
用于头部外伤或高血压所致的体位性眩晕、耳鸣等。

4.
用于治疗褥疮，可促进疮口的愈合。

【药理】

1.
药效学


本药为新型组胺类药物，化学结构和药理性质与组胺 相类似，
是
组胺
H1
受体的弱激动剂，
H3
受体的强拮抗剂 ，对
H2
受体几乎
没有作用
。本药能选择性作用于
H1
受体 ，具有扩张毛细血管、舒张前毛细血
管括约肌、
增加前毛细血管微循环血流量的作用，
也具有降低内耳静脉压、
促进
内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量的作用。本药还可通过抑制< br>H3
受体，从而
抑制组胺释放的负反馈调节。
本药在改善微循环的同时，
也能增加内耳毛细胞的
稳定性，减少前庭神经的传导，增强前庭器官的代偿功能，减轻膜迷路积水，从
而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。本药扩张血管作用较组胺弱而持久，
扩血管时不增加 微血管的通透性，刺激胃酸分泌的作用很小。

本药可口服或静脉给药，而组胺口服无效。临床常用其盐酸盐和甲磺酸盐。

2.
药动学


盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全，
服药< br>3-5
小时后达血药浓度峰
值。甲磺酸倍他司汀
240mg
单次经口投 予犬
(
体重约
10kg)
后，在
60-90
分钟后
达血药浓度峰值，之后迅速消失。将标有
3
H
的甲磺酸倍他司汀
600mg/ kg
单次经
口投予大白鼠后，大白鼠各脏器药物分布情况为：肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、
肾。
盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物，
于给药后
3
日内随
尿液排泄，消除半衰期为
3.5
小时。

【注意事项】

1.
禁忌症


(1)
对本药过敏者。
(2)
嗜铬细胞瘤患者。

2.
慎用


(1)
有消化性溃疡史和活动期消化性溃疡者 。
(2)
支气管哮喘患者。
(3)
肝脏疾病患者。
(4)
肾 上腺髓质瘤患者。

3.
药物对儿童的影响


儿童用药的安全性尚未确立，不推荐使用本药。

4.
药物对妊娠的影响


孕妇用药的安全性尚未确立，用药应权衡利弊。

5.
药物对哺乳的影响


尚不清楚本药是否通过乳汁排泄，哺乳妇女应慎用。

【不良反应】
1.
可有口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃部不适、心悸等，偶有头晕、头痛、头
胀、多汗 。

2.
偶见出血性膀胱炎、发热。

3.
偶可出现过敏反应，如皮疹、皮肤瘙痒等。

【药物相互作用】

抗组胺药可拮抗本药的部分或全部作用，故两者不宜合用。

【给药说明】

用药过程中如出现明显不良反应时，应立即停药。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药

1.
盐 酸倍他司汀片：一次
4-8mg
，一日
2-4
次，一日最大剂量不超过
48mg
。

2.
甲磺酸倍他司汀片：一次
6-12mg
，一日
3
次，餐后服用，可根据年龄、症状
酌情增减剂量。

·肌内注射


盐酸倍他司汀注射液：一次
2-4mg
，一日
2
次。

·静脉滴注


注射用盐酸倍他司汀：一次
20mg
，一日
1
次，先用
5%
葡萄糖注
射液或
0.9%
氯化钠注 射液
2ml
溶解后，
再加入
5%
葡萄糖注射液或
0.9%< br>氯化钠注
射液
500ml
中缓慢静脉滴注。

·老年人剂量

老年人用药时应注意调整剂量。



异丙嗪


【药物名称】

中文通用名称：异丙嗪

英文通用名称：
Promethazine
其他名称：非那根。

【临床应用】

1.
用于皮肤黏膜 过敏：适用于过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎、过敏性结膜炎、荨
麻疹、
血管神经性水肿、
对血液或血浆制品的过敏反应以及皮肤划痕症、
花粉变
态反应、昆虫变态反应、食物或药物变 态反应、接触性皮炎，必要时可与肾上腺
素合用。也可用于烧伤、放射性损伤时的变态反应等。

2.
用于晕动病：防治晕车、晕船、晕机。对于梅尼埃病，本药也有一定疗效。
3.
用于麻醉、
手术前后和产科患者：
可缓解一些麻醉和手术后的恶心呕吐；可用
于防治放射病或清除药源性恶心呕吐。
与哌替啶、
氯丙嗪合用于人工冬眠，< br>以减
少麻醉药用量，
以提高麻醉成功率及安全度。
此外，
也可用于减轻 成人及儿童的
恐惧感，让患者呈浅睡眠状态。

4.
作为辅助用药，
可与止痛药合用于术后疼痛。
静脉注射或肌内注射本药，
作为
全麻辅助用药，在特殊情 况下
(
如重复的支气管镜检查、眼科手术和一些高危患
者
)
，可减少 成瘾性镇痛药的用量。

5.
对支气管哮喘患者，异丙嗪有轻度支气管平滑肌解痉作用 ，故也可做成合剂，
可用于镇咳、祛痰、平喘。

【药理】

1.
药效学


本药是吩噻嗪类衍生物，
为抗组胺药。其作用较苯海拉明持久，
比
氯丙嗪弱，具有明显的中枢镇静作用。能增强麻醉药、催眠药、 镇痛药的作用，
并可降低人体温度。具体作用为：
(1)
抗组胺作用：本药可
与细胞组织释放
的组胺竞争
H1
受体
，从而拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管 或细支气管平
滑肌的收缩或挛缩作用，解除组胺导致的致痉和充血作用。
(2)
止吐作 用：这可
能与本药抑制延髓的催吐化学受体触发区有关。
(3)
抗晕动症作用：作用于 前庭
和呕吐中枢及中脑髓质感受器，从而阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
(4)镇静催眠作用：具体机制尚未确切阐明，可能与本药间接降低脑干网状激动
系统的应激性有关。
2.
药动学


口服或注射给药后吸收快而完全，
经 口服、
肌内注射或直肠给药后
起效时间为
20
分钟，静脉注射为
3- 5
分钟。抗组胺作用一般持续时间为
6-12
小时，镇静作用可持续
2-8< br>小时。本药能通过血
-
脑脊液屏障而产生较为明显的
中枢抑制作用，
其 作用时间比苯海拉明、
氯苯那敏及去氯羟嗪长。
血浆蛋白结合
率为
75%。本药主要由单胺氧化酶在肝脏代谢，代谢产物异丙嗪亚砜和少量原药
可随尿液排泄，部分可随粪便 及汗液排出。

3.
遗传与生殖毒性


孕妇用药后可诱发新生儿黄疸和锥体外系症状。

【注意事项】

1.
特别警示


本药可致
2
岁以下儿童呼吸抑制 甚至死亡，
故
2
岁以下儿童禁用。

2.
交叉过敏


本药与其他抗组胺药较少发生交叉过敏，
但对吩噻嗪类药高度过
敏的患者， 对本药也可能过敏。

3.
禁忌症


2
岁以下儿童
(
国外资料
)
。

4.
慎用


(1)
过敏性休克患者。
(2)癫痫患者
(
注射给药时可增加抽搐的严重程
度
)
。
(3 )
肝、肾功能不全者。
(4)
闭角型青光眼患者。
(5)
膀胱颈梗阻 或前列腺增
生明显者。
(6)
骨髓抑制者。
(7)
心血管疾病患者< br>(
如高血压、低血压
)
。
(8)
胃溃
疡、幽门或十二 指肠梗阻患者。
(9)
黄疸、
Reye
综合征患者
(
本药所 致的锥体外
系症状易与
Reye
综合征混淆
)
。
(10)< br>神志不清及昏迷患者。
(11)
呼吸系统疾病患
者
(
尤其是儿 童，使用本药后痰液黏稠，影响排痰且可抑制咳嗽反射
)
。

5.
药物对儿童的影响


本药可致
2
岁以下儿童 呼吸抑制甚至死亡，
故
2
岁以下
儿童禁用。此外，本药可能引起小儿肾功能不 全；急性病患儿、脱水患儿，在注
射本药后可能出现肌力障碍；儿童单次口服本药
75-125 mg
，可发生过度兴奋、
易激动或
(
和
)
噩梦等异常反应， 故
2
岁及
2
岁以上儿童慎用。

6.
药物对老人的影响


老年人用药后易发生头晕、呆滞、精神错 乱和低血压，
还可出现锥体外系症状
(
特别是帕金森病、
静坐不能和持续性运 动障碍
)
，
在用量
过大或胃肠道外给药时更易发生。

7.
药物对妊娠的影响


孕妇用药后可诱发新生儿黄疸和锥体外系 症状。
故孕妇
在临产前
1-2
周应停用本药。美国食品药品管理局
( FDA)
对本药的妊娠安全性分
级为
C
级。

8.
药物对哺乳的影响


尚不清楚本药是否经乳汁分泌，
哺乳妇女用药需权衡利
弊。

9.
药物对检验值或诊断的影响


可使妊娠试验结果呈假阳性或假阴性。

10.
用药前后及用药时应当检查或监测


连续使用
1
个月以上者，应追踪复查
肝、肾功能。

【不良反应】

1.
较常见的有嗜睡
(
初用药者尤为明显
)
，
可于用药后
24-48
小时内出现明显的困
倦感，且乏 力、注意力不能集中等。

2.
本药有一定的抗胆碱作用，
较少见，
表现为视物模糊或轻度色盲、
口干、
口苦、
头晕目眩、口鼻咽干燥、痰液黏稠不易咳出
(
尤其是儿童
)
、抑制咳嗽反应、便秘
等抗胆碱作用；
另外 还有耳鸣、
皮疹、
胃痛或胃部不适感、
反应迟钝
(
儿童多见
)
、
头晕
(
低血压
)
、恶心或呕吐
(
进行 外科手术和
/
或并用其他药物时
)
，甚至出现黄
疸。
3.
少见心血管及血液系统不良反应，如心率加快或减慢、血压增高或轻度下降、
白细胞减 少及再生障碍性贫血等。

4.
皮肤对光的敏感性增加、多恶梦、易兴奋、易激动、幻 觉、中毒性谵妄、可出
现咽痛和高热等感染表现，
儿童易发生锥体外系反应。
上述反应 发生率较低。
有
本药致
2
岁以下儿童呼吸抑制甚至死亡的报道。

5.
使用本药栓剂可发生直肠烧灼感和刺痛。

6.
葡萄糖耐量试验中显示葡萄糖耐量可增加。

【药物相互作用】

·药物
-
药物相互作用

1.
与其他中枢神经抑制药
(
特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制药或三环
类抗抑郁药
)
同用时 ，可相互增强药效，需调整剂量。

2.
与抗胆碱类药物
(
特别是阿 托品类药
)
同用时，本药的抗毒蕈碱样效应可增强。

3.
静脉给予 多粘菌素
B
治疗的患者，同时应用本药后，可能发生严重窒息。

4.
碳酸氢钠等碱性药物能减少本药的排泄，
使血药浓度升高，
导致本药作用增强
和毒性 增大。

5.
与溴苄铵、异喹胍或胍乙啶等同用时，后者的降压效应增强。

6.
与肾上腺素同用时，
后者的
α
肾上腺素能作用可被阻断，
使
β
肾上腺素能作
用占优势。

7.
氯化铵等酸性药物能加速本药的排泄。

8.
顺铂、
水 杨酸制剂、
万古霉素、
巴龙霉素及其他氨基糖苷类抗生素等耳毒性药
物与本药同用时， 以上药物的耳毒性症状可被掩盖。

·药物
-
酒精
/
尼古丁相互作用

乙醇可增强本药的中枢抑制效应。

【给药说明】

1.
配伍禁忌：本药与茶碱及生物碱类药物呈配伍禁忌。

2.
用于防止晕动症时，为保证疗效，要及早给药。

3.
本药可口 服或肌内注射给药。
口服给药时，
可与食物或牛奶同时服，
以减少对
胃黏膜的 刺激；肌内注射时应作肌肉深部注射。

4.
应避免动脉注射给药，
因动脉注 射可能发生动脉痉挛导致肢端坏死；
禁止皮下
注射，
因本药有化学性刺激，
可 造成局部坏死；
静脉注射时应注意避免药液漏出
血管外，同时还要防止注射过快致血压下降。< br>
5.
特异性皮肤试验、
抗原吸入或口服激发试验、
特异性或非特异性 气道反应性试
验前
24
小时内最好免用本药，因为用药后可能使反应的敏感性下降。< br>
6.
在使用本药时，
应特别注意有无肠梗阻或药物的过量、
中毒等问 题，
因其症状
体征可被本药的镇吐作用所掩盖。

7.
脱水或少尿时药物用量应减少，以免出现毒性反应。

8.
严重哮喘者不宜长期使用本药。

9.
本药如连续用药在
1
个月以上时，
应考虑更换其他抗组胺药，
以免出现耐药性
及药物蓄积。< br>
10.
患者对本药过敏时应及时停药，
对症处理。
可选用其他类抗组 胺药继续治疗，
以第二代抗组胺药为首选。

11.
用药期间应停止驾驶、操 纵精密仪器、高空作业或从事需要注意力高度集中
或有危险性的活动。

12.
药物过量的表现：手脚动作笨拙或行为古怪，严重时出现嗜睡或面色潮红、
发热、气促、呼吸困难、心 跳加快
(
抗毒蕈碱样效应
)
、肌肉痉挛
(
尤其好发于颈部和背部的肌肉
)
以及坐卧不宁、
步履艰难、
头面部肌肉痉挛性抽动或双 手震颤。
可对症注射地西泮和毒扁豆碱；一旦由于药物过量引起中枢抑制而昏迷不醒时，
应采取 催吐、
1%
苏打水洗胃、给氧、静脉输液等对症、支持治疗以维持呼吸、循
环功能，必 要时可作血液透析。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药

1.
抗过敏：一次
12 .5mg
，一日
4
次，餐后及睡前服用，必要时睡前可增至
25mg
。

2.
止吐：首次
25mg
，必要时可每
4-6
小时服
12.5-25mg
。

3.
抗眩晕：一次
25mg
，必要时一日
2
次。

4.
镇静催眠：一次
25-50mg
，必要时剂量加倍。

·肌内注射

1.
抗过敏：一次
25mg
，必要时
2
小时后重复给药。严重过敏时可用
25-50mg
，最
高量不得超过
100mg
。

2.
止吐：一次
12.5-25mg
，必 要时每
4
小时重复
1
次。

3.
镇静催眠：一次
25-50mg
。

·静脉注射


在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至
0.2 5%
的浓度，缓
慢静脉注射。

·老年人剂量

老年人用药应酌情减量。

儿童

·常规剂量


推荐
2
岁及
2
岁以上儿童使用最小有效剂量，
并避免与其他 有呼
吸抑制作用的药物合用。

·口服给药

1.
抗过敏： 一次
0.125mg/kg(3.75mg/m
2
)
，每
4-6小时
1
次；或睡前给药
0.5mg/kg(15mg/m
2
)< br>。按年龄计算一日量为：
0-1
岁
5-10mg
、
1-5岁
5-15mg
、
6
岁以上
10-25mg
，可单次或 分
2
次给药。

2.
止吐：一次
0.25-0.5mg/k g(7.5-15mg/m
2
)
，或一次
10-25mg
，必要时可 每
4-6
小时给药
1
次。

3.
抗眩晕：
一次
0.5mg/kg(15mg/m
2
)
，
必要时每
12
小时
1
次，
或一次
12.5-25mg
，
一日2
次。

4.
镇静催眠：必要时一次
0.5-1mg/kg(1 5-30mg/m
2
)
。

·肌内注射

1.抗过敏：一次
0.125mg/kg(3.75mg/m
2
)
，每
4-6
小时
1
次。

2.
止吐：一次
0.25- 0.5mg/kg(7.5-15mg/m
2
)
，或一次
7.5-15mg< br>，必要时每
4-6
小时重复。

3.
抗眩晕：
睡前可 按需给予
0.25-0.5mg/kg(7.5-15mg/m
2
)
，
或一次
6.25-12.5mg
，
一日
3
次。

4.
镇静催眠：必要时一次
0.5-1mg/kg
，或
12.5-25mg< br>。

【制剂与规格】

盐酸异丙嗪注射液


2ml:50mg
。



氯丙嗪


【药物名称】

中文通用名称：氯丙嗪

英文通用名称：
Chlorpromazine
其他名称：冬眠灵、可乐静、。

【临床应用】

1.
治 疗精神病：用于控制精神分裂症，主要用于Ⅰ型精神分裂症
(
以精神运动性
兴奋和幻觉 妄想为主
)
，尤其对急性患者效果显著，但不能根治。对慢性精神分
裂症患者疗效较差 ，
对Ⅱ型精神分裂症患者无效，
甚至可加重病情。
还可用于治
疗其他精神病的 兴奋躁动、紧张不安、幻觉、妄想等症状，对忧郁症状及木僵症
状的疗效较差。

2.
镇吐：对多种原因所致的呕吐几乎均有效，如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及
药物引起的呕吐。 也可治疗顽固性呃逆，但对晕动病的呕吐无效。

3.
低温麻醉及人工冬眠：
用于低温麻醉时可防止休克发生。
人工冬眠时，
与哌替
啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创 伤性休克、中毒性休克、烧伤、高热及甲状腺危
象的辅助治疗。

4.
可与镇痛药合用，缓解癌症晚期患者的剧痛。

5.
治疗心力衰竭。

6.
国外尚用于治疗破伤风、急性间歇性血卟啉病。

【药理】

1.
药效学


本药属
二甲胺族吩噻嗪类药物
，为 抗精神病的代表药。主要
阻断脑内多巴胺受体，
这是本药抗精神病作用的机制，
也是其 长期应用产生严重
不良反应的基础。本药还能阻断
α
肾上腺素受体和
M
胆碱受体，因而其药理作
用广泛。具体作用如下：
(1)
抗精神病作用：目前认为， 本药通过阻断与情绪和
思维有关的边缘系统的多巴胺受体而起抗精神病作用。
其阻断网状结构上 行激活
系统的
α
肾上腺素受体，则与镇静安定的作用有关。正常人使用治疗量后，出< br>现安静、活动减少、感情淡漠、注意力降低、对周围事物不感兴趣等反应。安静
时可诱导入睡，但 易被唤醒。精神患者使用后，在不过分抑制的情况下，可迅速
控制精神分裂症患者的躁狂症状，
减少或消除幻觉、
妄想等症状，
使思维活动及
行为趋于正常。
(2)
镇吐作用：
小剂量可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴胺受体，
大剂量时又可直接抑制呕吐中枢，
产生强大的镇吐作用，
但对刺激前庭所致的呕
吐无效。
(3)
降温作 用：本药对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用，不但降
低发热患者的体温，
还能降低正常体 温，
这与解热镇痛药不同，
后者只降低发热
体温而不降低正常体温。
本药的降 温作用随外界环境温度而变化，
环境温度愈低，
其降温作用愈明显，
与物理降温同时运 用具有协同作用；
在炎热的天气，
本药反
可使体温升高，
这是干扰了机体正常 散热的结果。
(4)
阻断外周
α
肾上腺素受体，
直接扩张血管，引起血压下降。
大剂量时可引起直立性低血压。
还可解除小动脉、
小静脉痉挛，< br>改善微循环，
从而起抗休克的作用。
同时由于扩张大静脉的作用大
于扩张动脉的 作用，故可降低心脏前负荷，从而改善心脏功能
(
尤其是左心衰竭
时
)
。
(5)
内分泌系统：可阻断结节
-
漏斗系统中的
D
2< br>亚型受体，从而使血中催乳
素浓度增高，出现乳房肿大、溢乳；抑制促性腺激素释放、促皮质素及 促生长激
素分泌，延迟排卵。
(6)
对
M
胆碱受体的阻断作用较弱， 可引起口干、便秘和视
物模糊等不良反应。

2.
药动学


口服吸收慢而不规则，
肌注吸收迅速。
治疗精神分裂症时的有效药
物浓度为< br>100-300ng/ml
。肌注后的血药浓度是口服的
4-10
倍。不同患者 之间的
血药浓度、临床效应存在较大个体差异。达峰时间口服为
2.8
小时，肌注为< br>1-4
小时，静脉给药为
2-4
小时。单次口服药效持续时间为
6小时左右。

口服生物利用度为
32%
，蛋白结合率为
90%- 99%
，分布容积为
8-160L/kg
。本药
分布于全身，在脑、肺、肝、 脾、肾中较多，其中脑脊液
(CSF)
中的浓度是血药
浓度的
5
倍。 脑脊液中本药的蛋白结合率在
19%-72%
之间。可通过胎盘屏障进入
胎儿体内。本 药脂溶性高，易蓄积于脂肪组织中。

本药有首过代谢效应。大部分在肝脏中以氧化或与葡萄糖 醛酸结合的方式代谢，
在小肠壁也有不同程度的代谢。
本药的生物转化在儿童体内比在成人体内 快。
23%
的药物从肾脏排泄。可经母乳分泌。