红斑狼疮能治好吗中药成分促透皮吸收研究近况

2021年1月30日发(作者：种发植发需要多少钱)




中
药
成
分
促
透
皮
吸
收
研
究
近
况

Revised by Chen Zhen in 2021
中
药
成
分< br>促
透
皮
吸
收
研
究
近
况

刘爱玲

刘邦国

（
135
医院

胶州
266300
）

透皮给药系统
(Transderm alTherapeuticSystem,TTS)
是指在经皮肤
给药而起全身治疗作用的控 释制剂。
TTS
系统具有超越一般给药方法的
独特优点，可以不经过肝脏的“首过效应 ”和胃肠道的破坏，提供可
预定的和较长的作用时间，维持稳定、持久的血药浓度，减少给药次
数，给药方便等。但药物透皮吸收率低是这种给药方法的主要缺点，
从而限制了其广泛的应用。因此研究 经皮给药制剂时首先必须解决药
物对皮肤的穿透性和透皮速率。渗透促进剂
(Penetrat ionenhancer)
是
指能够增加药物透皮吸收速度或药物透皮量的物质。其研究始于< br>1970
年，
Zellerbach
和
Miburn
采用二甲 亚砜和二甲基乙酰胺促进甾体药物
的局部给药获得专利。目前的技术多用添加月桂氮卓酮
(Az one)
、丙二
醇
(PG)
等渗透剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速 率
［
1
］
。有人
也发现中药也具有和
Azone
相 似的促进作用，从中药宝库中寻找渗透
促进剂正日益引起人们的重视，中药成分透皮吸收促进剂具有起效
快、效果好、副作用小等优点，对此类促进剂的开发应用和作用机理
的研究也相应增多，为此对 近几年的研究进况做一总结。

1
中药单体成分促进剂的研究

1.1
薄荷脑、薄荷醇
(menthol)

薄荷醇在我国有广泛 的资源，对其促渗作用研究较多。殷力新等
［
2
］
总结了薄荷醇的促透皮吸收 作用，涉及氯霉素、四环素、达克罗
宁、利福平、扑热息痛、甲硝唑、曲安缩松、双氯非那胺、水扬酸、
林可霉素、氟尿嘧淀、灰黄霉素、普萘洛尔、利巴韦林、双氯芬酸等
15
种药物。最近 ，朱建平、杨燕等
［
3
］
采用简单小室装置，多波长面积
分紫外分光 光度法研究了薄荷醇对酮康唑的促渗透作用，结果表明，
薄荷醇可显着提高酮康唑的促皮吸收
(
Ｐ
<0.01)
。

Godwin
、
Michni ak
等也认为薄荷脑对双氯芬酸钠、酮洛芬、氟尿
嘧啶也有透皮促渗作用。

1.2
龙脑
(bornelborn
，又名冰片
)
朱建平等
［
4
］
以改良的
Franz
双室渗透装置进行 药物体外渗透实
验，以家兔在体外实验和人体皮肤实验进行活体透皮实验，证明在整
体兔实验中 ，龙脑能使水杨酸经皮吸收增加；在志愿者前臂内侧实验
中龙脑能提高醋酸曲安奈松的生物利用度。另外 在离体蛇蜕皮吸收实
验中，龙脑能增加甲硝唑、氟尿嘧啶的透皮吸收，存在效量效应关
系。在复 方雷公藤涂膜剂透皮吸收的实验中，周成萍等认为冰片能促
进雷公藤涂膜剂的渗透作用。冰片对川芎贴膏 也有促进透皮作用。

1.3
樟脑
(comphor)

刘彬淑等
［
5
］
用两室扩散池体外透皮实验研究证明，樟脑对水杨酸
和氟尿嘧啶都有促渗作用，其促渗作用略优于
3%Azone
。刘新宇在健康
志愿者前 臂内侧皮肤进行的苍白实验表明，樟脑本身不引起皮肤苍白
反应，但是明显增加醋酸曲安西龙致的皮肤苍 白反应，其增强作用具
有剂量依赖关系，表明樟脑对醋酸曲安西龙有促进透皮的作用。

1.4
萜类
(terpenes)

萜类是目前研究较多的一类化 合物，主要有单萜、倍半萜、精油
等。将烃、醇类以及氧化基团的萜类化合物作为透皮吸收的增强剂，< br>经研究证明对模型药物氟脲嘧啶的透皮吸收有增强作用，结果表明含
氧化物基团的促渗作用最强， 其次是酮、醇、烃，其中
1
，
8
—桉树脑
的增渗约
95倍
［
6
］
。
Bhatia
等研究一些萜类化合物如柠檬 烯
(Limonenne)
藏茴香酮
(carvone)
、麝香草酚
(thymol)
、桉树脑
(ineole)
等能促进黄体素释放激素
(Lu teinizingHormoneReleasingHormone,LHRH)
在乙醇溶液中的经 皮渗
透作用。
i
等对透皮制剂酮洛芬的研究过程中，认为柠檬
烯的乙醇溶液能 显着地促进酮洛芬的渗透作用。柠檬烯对氢化可的松
也有促渗作用；α
-
甜没药萜醇< br>(
α
-BIS)
是一单环倍半萜，能促进氟脲
嘧啶及丙酮去炎松的透皮 吸收，由于倍半萜其低毒性及对皮肤的低刺
激，使倍半萜有望作为临床可接受的透皮增强剂；桉叶油、薄 荷油、
松节油三种精油对氟脲嘧啶渗透大鼠皮肤有促进作用，另外还有些精
油如冬青油、藏茴香 酮、丁香油酚等也有很好的透皮促进作用。

1.5
油酸
(oleicacid,OA)

OA
是目前国内外研究较多的 一类渗透促进剂，对许多透皮药物均
有促渗作用。实验结果表明，其中
OA
能增加甲氧 氯普安的穿透作用。
李红等
［
7
］
离体大鼠皮肤为渗透屏障，研究了 包括
OA
在内的几种促渗