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丘疹性荨麻疹治疗降糖药物的分类及降糖机制

作者:陕西保健网
来源:http://www.xapfxb.com/yuer
更新日期:2021-01-30 01:20

最好的糖尿病医院-彭彪

2021年1月30日发(作者:痔疮的症状是什么)
降糖药物的分类及其降糖机制

概述

高血糖的药物治疗多基于纠正 导致人类血糖升高的两个主要病
理生理改变
---
胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果不同,

服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物
(磺 脲类、

列奈类、
DPP-4
抑制剂)
和通过其他机制降糖的药物< br>(双胍类、
TZDs

ɑ糖苷酶抑制剂、
SGLT-2
抑制剂 )

磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β
细胞分泌胰岛素;
DPP-4
抑制剂通过减少体内
GLP-1
的分解,增加
GLP-1
的浓度从而促进胰岛 β细胞分泌胰岛素。主要药理作用:双胍

-
减少肝脏葡萄糖的输出;
TZD s-
改善胰岛素抵抗;ɑ糖苷酶抑制剂
-
延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。
SGLT-2
抑制剂
-
通过减少肾小
管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖 的排出。

一、

常用口服降糖药物作用机制及分类

(一)磺脲类药物

属于胰岛素促泌剂,
通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,< br>增加体内胰岛
素水平而降血糖。常见有:格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡
嗪和格 列喹酮。
不良反应——使用不当可导致低血糖;
可导致体重增
加。消渴丸是含有格列本 脲和多种中药成分的复方制剂。

(二)格列奈类

非磺脲类胰岛素促泌剂,
通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血
糖。常见有:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。此类 药物需在餐前即
刻服用,一般不与磺脲类联用,可在肾功能不全的患者中使用。常见
不良反应— —低血糖和体重增加。

(三)
DPP-4
抑制剂

DPP-4
抑制剂通过抑制
DPP-4
而减少
GLP-1
在体内 的失活,使内源性
GLP-1
水平升高。
GLP-1
以葡萄糖浓度依赖的方式 增强胰岛素分泌,
抑制胰高糖素分泌。常见有:西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格
列汀和阿 格列汀。不良反应:沙格列汀增加心衰患者住院风险。单独
使用此类药物不增加低血糖风险,对体重的作 用为中性或轻度增加。
肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量

(四)双胍类药物

通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。< br>主要



















[







>132.6 umol/l,
女性
>123.8umol/l
或预估
eGFR<45ml/ min*1.73m^2]

肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。造影检查如使 用
碘化对比剂时应暂时停用二甲双胍。
长期使用二甲双胍应注意维生素
B12
缺乏的可能。苯乙双胍易导致乳酸性酸中毒。

(五)噻唑烷二酮类(
TZDs


通过增加靶细胞对胰岛素对胰岛 素作用的敏感性而降低血糖。
主要有:
罗格列酮、吡格列酮。常见不良反应
:
体重增加和水肿。
TZDs
的使用
与骨折和心衰风险增加相关。
禁用于心力衰 竭、
活动性肝病或转氨酶
升高超过正常上限
2.5
倍及严重骨质疏松和有骨折 病史的患者。

(六)ɑ糖苷酶抑制剂

通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸 收而降低餐后血糖。主要有
:

卡波糖、
伏格列波糖、
米格列醇。< br>常见不良反应:
胃肠道反应如腹胀、
排气。
治疗中出现低血糖时需使用葡萄糖或 蜂蜜纠正低血糖,
食用蔗
糖或淀粉类食物效果差。

(七)钠
-葡萄糖协调转运蛋白
2
抑制剂(
SGLT-2


通过 抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的
SGLT-2
降低肾
糖阈,促进尿葡萄 糖排泄而降低血糖水平。主要有:达格列净、恩格
列净、卡格列净。常见不良反应:生殖泌尿道感染,罕 见不良反应
:
酮症酸中毒、
急性肾损伤、
骨折风险。
可能的不良反应 :
足趾截肢
(见
于卡格列净)




常见口服降糖药物种类及降糖机制

类别

磺脲类

格列本脲

格列齐特

格列吡嗪

格列喹酮

格列美脲

商品名

优降糖

达美康

美吡达

糖适平

亚莫利

诺和龙

唐力

快如妥

降糖灵

格华止

拜糖平

倍欣

瑞舒

文迪雅

艾可拓

主要作用部位

胰腺

作用机理

胰岛素促泌剂,通过
刺激胰岛β细胞分泌
胰岛素,增加体 内胰
岛素水平而降血糖

格列奈类

瑞格列奈

那格列奈

米格列奈

双胍类

苯乙双胍

二甲双胍

阿卡波糖

伏格列波糖

米格列醇

罗格列酮

吡格列酮

ɑ



抑制剂


TZDs
DPP-4

西格列汀

制剂


利格列汀

捷诺维

欧唐宁

非磺脲类胰岛素促泌
剂,通过刺激胰岛素
的早时相分泌而降低
餐后血糖

肝脏、胃肠道、
通过减少肝脏葡萄糖
肌肉和脂肪

的输出和改善外周胰
岛素抵抗而降低血糖

胃肠道

通过抑制碳水化合物
在小肠上部的吸收而
降低餐后血糖

肌肉和脂肪

胰岛素增敏剂,通过

增加靶细胞对胰岛素

对胰岛素作用的敏感
性而降低血糖

肝脏和胰腺

通过抑制
DPP-4
而减

GLP-1
在体内的失

维格列汀

沙格列汀

阿格列汀

佳维乐

安立泽

尼欣那

SGLT-2
达格列净

恩格列净

卡格列净

安达唐

欧唐静

怡可安

肾脏

活,使内源性
GLP-1
水平升高 。
GLP-1

葡萄糖浓度依赖的方
式增强胰岛素分泌,
抑制胰高糖 素分泌。

通过抑制肾脏肾小管
中负责从尿液中重吸
收葡萄糖
SGL T-2

低肾糖阈,促进尿葡
萄糖排泄而降低血糖
水平


二、

注射用降糖药物作用机制及分类


1

GLP-1
受体激动剂

通过激动
GLP-1
受体而发挥降低血糖的作用。
GLP-1
受体激动剂以葡
萄糖浓度 依赖的方式增强胰岛素分泌,
抑制胰高糖素分泌,
并能延缓
胃排空,
通过中枢 性的食欲抑制来减少进食量。
目前国内上市的
GLP-1
受体激动剂有艾塞那肽、利拉 鲁肽、利司那肽和贝那鲁肽,均需皮下
注射。
GLP-1
受体激动剂可有效降低血糖, 并有显著降低体重和改善
TG
、血压的作用。常见不良反应为胃肠道症状(如恶心、呕吐等)< br>,
主要见于初始治疗时,可随治疗时间延长逐渐减轻。


2
)胰岛素制剂

概述

胰岛素治疗是控制高血糖的重要手段。
1
型糖尿病患者需依赖
胰岛素维持生命,

也必须使用胰岛素控制高血糖,

并降低糖尿病并
发症的发生风险。
2
型糖尿病患者虽不需要胰岛素来维持生命,


当口服降糖药效果不佳或存在口服药使用禁忌时,

仍需使用胰岛素,

以控制高血糖,

并减少糖尿病并发症的发生危险。根据来源和化学
结构的不同,

胰岛素可分为动物胰岛素、

人胰岛素和胰岛素类似物。
根据作用特点的差异,

胰岛素又可分为超短效胰岛素类似物、





(
短效

)
胰岛素、

中效胰岛素

(NPH)


长效胰岛素、长效胰岛
素类似物、

预混胰岛素和预混胰岛素类似物。胰岛素类似物与人胰
岛素相比控制血糖的效能相似,

但在减少低血糖发生风险方面胰岛
素类似物优于人胰岛素。

(一)胰岛素制剂的分类

根据胰岛素的作用时间不同,
分为超短效胰岛素、
短效胰岛素、
中效
胰岛素、长效胰岛素及预混胰岛素五类。

1.

超短效胰岛素
:属于胰岛素类似物。起效时间
10-15分钟,作用
高峰
1-2
小时,持续时间
3-5
小时,需在餐前立 即皮下注射,也可用
于临时高血糖的降糖治疗。代表药物有门冬胰岛素(诺和锐?)
、赖脯胰岛素(优泌乐?、速秀霖?)
、谷赖胰岛素(艾倍得?)等。

2.

短效胰岛素
:起效时间
30-60
分钟,作用高峰
2-4
小 时,持续时

6-8
小时,需在餐前
30
分钟皮下注射。代表药物有 普通胰岛素、
生物合成人胰岛素
(诺和灵
R?)

精蛋白锌重组人胰 岛素
(优泌林
R?)

重组人胰岛素(重和林
R?、甘舒霖
R?、优思灵
R?)等。

3.

中效胰岛素
:起效时间< br>2-4
小时,作用高峰
4-10
小时,持续时间
10-16
小 时,可单独使用或作为基础胰岛素与超短效或短效胰岛素混
合餐前使用。代表药物有精蛋白生物合成人胰 岛素(诺和灵
N?)
、精
蛋白锌重组人胰岛素
(优泌林
N?)

精蛋白重组人胰岛素
(重和林
N?、
优思灵
N?)
、低 精蛋白重组人胰岛素(甘舒霖
N?)
、低精蛋白锌胰岛
素(
NPH
, 万苏林?)等。

4.

长效胰岛素

起效时间
2 -4
小时,
注射后体内药物浓度相对稳定,
无明显高峰,持续时间
24-36
小时,作为基础胰岛素使用,每日注射
1-2
次。
代表药物有甘精胰岛素(来得时?)

地特胰岛素
(诺和平?)
等。

5.

预混胰岛素
:预混,顾名思义,是将超短效或短效胰岛素与中效
胰岛素按一定比例预先混合而成,
短效成分可快速降餐后血糖,
中效
部分缓慢持续释 放,
起到代替基础胰岛素的作用。
药品上的数字代表
了短效和中效胰岛素各种所占的比 例,
30
代表短效
30%
,中效
70%

25代表短效
25%
,中效
75%

50
则代表短效和中效 各占
50%
。代表药
物有门冬胰岛素
30
(诺和锐
30?)
、精蛋白生物合成人胰岛素(诺和

30R?、诺和灵
50R?)
、 精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液(优泌

25?、优泌乐
50?)
、精蛋 白锌重组人胰岛素混合注射液(优泌林
70/30?)等。

(二)不同胰岛素制剂的特点



超短效胰岛素(类似物)

该类药物有门冬胰岛素、赖脯胰岛
素,其优点和常 (正)规胰岛素(
RI
)相比,更加符合胰岛素的生理
分泌模式,皮下注射
1 0-20
分钟起效,持续时间
3-5
小时,最大作用
时间为注射后
1 -3
小时,
能更加有效地控制餐后血糖并减少低血糖的
发生。其次是用药时间灵活,餐 前或餐后立刻给药可以达到与餐前
30
分钟注射常(正)规胰岛素相同的降血糖效果,有利于提 高患者
的依从性,通常与中效或长效胰岛素合并使用。

适用于(
1
)经常发生低血糖的
1
型糖尿病者;

2
)生活不规律、外
出活动较多的用胰岛素治疗的糖尿病患者。

注射部位选择:


1
)超短效胰岛素类似物的吸收速率不受注射部位的影响,可以在
任何注射部位给药;


2
)为避免低血糖发生,不应肌肉注射此类药物。




常用制剂与规格:

· 门冬胰岛素注射液(诺和锐)
3ml:300IU
· 赖脯胰岛素注射液(优泌乐)
3ml:300IU




短效胰岛素


该类药物皮下注射
0.5-1h
后开始生效,
2.5-4h
作用达高峰,持续时间为
5-7h< br>,半衰期为
2h
。目前主要有动物来源
和重组人胰岛素来源两种,是指将结晶型 胰岛素制成酸性或中性
PH
的溶液后供治疗用。
外观为无色透明溶液,
该胰岛 素未经添加剂处理
或结构修饰、不能延长胰岛素的作用时间,属于短效胰岛素,可在病
情紧急情 况下静脉输注。又称为“可溶性胰岛素”

“常(正)规胰岛
素”

“中性胰岛素”或“未经修饰胰岛素”
。用于治疗糖尿病,还可
静脉注射用于包括应激性高血糖 症在内的急性状态的处理。

注射部位选择:
胰岛素在腹部吸收速度较快,
因 此短效胰岛素的注射
部位首选腹部。

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