高效风湿定内酰胺类抗菌药物的比较

2021年1月29日发(作者：李如辉)


九、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等第三代头孢菌素在抗菌谱、药动 学和适应证
上有哪些不同？

答：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶是临床上 最为常用的三代头孢菌素，抗菌谱均较
广，对
G
菌和耐酶的葡萄球菌均有较好的抗菌活 性。但各自的侧重点不同，对
G
菌中的肠杆菌科而
言，头孢噻肟作用最强，其次为头孢 他啶，头孢哌酮最差。对于铜绿假单胞菌、沙雷菌、不动杆菌等
不发酵杆菌来说，头孢他啶、头孢哌酮作 用较强，而头孢噻肟最差。在药代动力学上，头孢他啶和头
孢噻肟主要经肾排泄，
对复杂的肾盂 肾炎、
肾脓肿、
肾周围炎的疗效优良。
而
70%
的头孢哌酮，
30%-40%
的头孢曲松经肝胆系排泄，因此，这两药在肝胆中的浓度较高，适用于肝胆系感染。对 肾功能不全的
病人，
这两药在剂量调整上不很严格，
但由于经胆道进入肠腔中药物多，
易发生消化系统的不良反应、
菌群失调及二重感染。
除了头孢哌酮外，
其余药 物对β
-
内酰胺酶较稳定，
头孢噻肟经肝脏代谢后活性
下降，
在处理 严重
G
菌感染时需用较大剂量。
头孢哌酮分子结构中存在一个四氮唑基团，
可 抑制肠道
细菌合成维生素
K
，长期应用可因凝血酶原合成不足，有出血倾向。头孢哌酮 难以透过血脑屏障。三
代头孢菌素中以头孢曲松半衰期最长（
7-8h
）
，全 日剂量可单次或分两次给药，脑脊液中的浓度较高，
特别适用于
G
菌引起的中枢神经系 统感染，对淋球菌也有良好的抗菌活性，是治疗淋病的良好药物。
头孢噻肟临床用于肠杆菌科细菌感染的 治疗。头孢哌酮适用于不发酵杆菌引起的肝胆系感染。头孢曲
松适用于各种
G
菌引起的 感染，
尤其适用于肝胆系感染或合并有肾功能不全或肝功能不全的病人。
头
孢他啶临床 可用于不发酵杆菌引起的感染，包括免疫缺陷者的感染。


六、头孢拉定注射剂是不是一代头孢菌素注射剂中的最好品种？





答：供注射用的一代头孢菌素主要有
4
个品种：头孢噻吩、头孢 噻啶、头孢唑林和头孢拉定。
总体上看，头孢拉定并不是最好的品种。对
G
+
菌，如耐青霉素的葡萄球菌和某些
G
菌来说，作用
最强的是头孢唑林和头孢噻啶，其次 为头孢噻吩，头孢拉定最差。同样剂量注射给药后，血药浓度
最高的是头孢拉定，其次为头孢噻啶，最低 的是头孢噻吩。蛋白结合率最低的是头孢拉定，因而，
其游离的成分较高，发挥作用快，头孢唑林蛋白结 合率最高，因而其作用较慢，但持续时间长。在
肾毒性方面，头孢拉定最低，头孢噻啶最高临床已不用此 药。头孢唑林与头孢噻啶单用时肾毒性不
明显，但与强利尿剂或其他肾毒性抗菌药联用时，具有肾毒性。 总的来说，一代头孢菌素注射剂中
以头孢唑林为佳。由于目前所用的头孢拉定为精氨酸盐，不含钠离子， 因而可安全地用于老人、小
孩及心肾功能不全的病人，主要为肺炎和其他轻中度细菌感染。


二、羧苄西林与哌拉西林对各种
G
杆菌感染有效，为什么羧苄西林的使用越 来越少？





答：
羧苄西林与哌拉西林一样 都属于广谱青霉素，
但羧苄西林对
G
杆菌的抗菌作用不如哌拉西
林，且在治疗 时，需要大剂量使用，其制剂含钠较多，心功能不全者不宜使用，本品所致低钾血症
的发生率较其他青霉 素常见，因而羧苄西林的使用越来越少。



一、阿洛西林与美洛西林一般 都为进口的广谱青霉素，价格较贵，为什么专家们常推荐使用价
格较便宜的哌拉西林呢？





答：哌拉西林、阿洛西林与美洛西林都为广谱青霉素，抗菌 谱相似，对不产酶的革兰阳性（
G
+
）
菌和各类革兰阴性（
G
）菌都具有良好的抗菌作用。由于临床上上述药物主要用于各种
G
菌引起
的感染，而 对
G
菌又以哌拉西林的作用为最强，故临床上多选用哌拉西林。





—
—
—
—
—
—
—
—
—
—
—


八、氨曲南作为窄谱抗生素，有哪些药理特点？临床适应证是什么？

答：氨曲南是单 环类的β—
内酰胺抗生素，主要针对
G
菌。对肠杆菌和铜绿假单胞菌有效，但
对不动杆菌、产碱杆菌以及
G
菌和厌氧菌无效。该药化学结构特殊，对β—
内酰胺酶稳 定，毒
性低；对青霉素和头孢菌素过敏的病人仍可选用该药。临床适用于
G
菌引起的脑 膜炎、严重感
染、院内感染、免疫缺陷者感染，以及不能使用青霉素和头孢菌素的病人。如合并有
G
菌感染应
加用林可霉素或克林霉素。



七、亚胺培南、美罗培南、帕尼培南都是碳青霉烯类抗生素，三者有何异同
?




答：这三种碳青霉烯类抗生素对各类
G
+
菌和
G

菌，需氧菌和厌氧菌都有良好的抗菌活性，
临床上多用于产酶菌株、多重耐药菌株及以
G
菌为主的严重感染、混合感染、院内感染和免疫
缺陷者感染。但这三者间也存在差别。
（1
）抗菌作用各有侧重，对厌氧菌的抗菌谱相似，对需氧
菌中的不发酵阴性菌，以美罗培南 的活性最强，其次为亚胺培南、帕尼培南。对
G
+
菌以帕尼培
南最强。
（
2
）对中枢神经系统的不良反应，以亚胺培南发生率最高，美罗培南和帕尼培南较低。（
3
）亚胺培南对人肾脱氢肽酶不稳定，需加用该酶的抑制剂西司他丁。而美罗培南和帕尼 培

南对人肾脱氢肽酶稳定。帕尼培南有一定的肾毒性，常加用倍他米松以减轻肾毒性。
（
4
）亚
胺培南和帕尼培南只可供静脉滴注，美罗培南尚可用于肌注。



六、亚胺培南最突出的不良反应是什么
?
易发生于哪些病人、哪些情况
? < br>答：亚胺培南是产酶菌株、多重耐药菌株及以
G
+
菌为主的严重感染、院内感染 和免疫缺陷
者感染时的首选药物之一，
其突出的不良反应是中枢神经系统毒性，
轻者可 表现为面部肌肉抽搐，
重者有四肢肌肉抽搐，甚至癫痫样发作。这些不良反应主要发生于用量大或给药过 快时，特别是
老年人、有过癫痫发作史者更易发生。因此在使用该药时应注意剂量及给药速度。对于易发 生抽
搐的病人，如确实需要应用碳青霉烯类，可选用美罗培南或帕尼培南。



四、头孢西丁和头孢美唑均称为头孢，实属头霉素，头霉素与头孢菌素有何异同
?< br>临床上用于哪
些感染
?
两者各有何特点
?




答：
头霉素与头孢菌素是两类不同的药物，
头孢西丁和头孢美唑 两个头霉素具有二代头孢菌
素的某些特点，对产酶的葡萄球菌以及某些
G
杆菌（大肠杆 菌、沙门杆菌、奇异变形杆菌、痢
疾杆菌、
嗜血流感杆菌、
产气杆菌、
枸椽酸 杆菌以及肺炎杆菌等）
均具有良好的抗菌作用。
此外，
头霉素对厌氧菌（包括脆弱类杆 菌）也有较强的抗菌活性。而头孢菌素对厌氧菌尤其是脆弱类杆
菌的抗菌活性较低。
由于头霉素 对需氧菌和厌氧菌均有良好的抗菌活性，
临床常用于治疗需氧菌
与厌氧菌的混合感染。混合感染 常见于口腔、肠道、女性生殖道，包括齿龈炎、牙槽积脓、残根
脓肿、颌面术后的感染，肠穿孔；妇产科 的盆腔炎、感染性流产等。头孢西丁和头孢美唑两者对
需氧菌的作用相似，对于脆弱类杆菌，头孢西丁较 强，而对于其他厌氧菌，头孢美唑较强。同等
剂量给药，头孢美唑的血药浓度较头孢西丁的高，更易发挥 其抗菌作用。但头孢西丁能透过炎性
血脑屏障，而头孢美唑则难以透过，因而，头孢西丁可用于中枢神经 系统感染，而头孢唑不宜。



-
—
—
+
—
+


—