炒姜末敷脚心常见质子泵抑制剂之间的比较

2021年1月28日发(作者：腿部激光脱毛)


质子泵抑制剂
(PPIs)
为弱碱性苯并咪唑类衍生物，
能迅速穿过胃壁细胞膜，
聚积在强酸性分
泌小管中，转化为次磺酰胺类化合物，与
H +/K+-ATP
酶的巯基共价结合，形成二硫键，使
质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的 胃酸分泌。
PPI
在体内均代谢迅速，药物半衰期
（
T1/2
）＜< br>2h
，蛋白结合率较高（＞
90%
）
，且在组织中分布很少。主要用 于：口服疗法
不适用的伴有出血的胃、十二指肠、急性应急溃疡、急性胃粘膜损伤及艾卓综合症。
1.
下
列情况列为应激性溃疡

的高危人群。
(
1)
高龄
(
年龄﹥
65
岁
)
;(
2)
严重创伤
(
颅脑外伤
,
烧伤
,
胸、
腹部复杂、
困难大手术等
) ( 3)
合并休克或持续低血压
;( 4)
严重全身感染
;( 5)
并
发
MODS
、机械通气
> 3d; ( 6)
重度黄疸
;( 7)
合并凝血机能障碍
;( 8)
脏器移植术后
;( 9)
长
期应用免疫抑制剂与胃肠道外营养
; ( 10) 1
年内有溃疡病史。
通用名
/
英文名

奥美拉唑
/omepramzole
兰索拉唑
/lansoprazole


泮托拉唑
/pantoprazole
雷贝拉唑
/rabeprazole



埃索美拉唑
/esomprazole
瑞戈拉唑
/Revaprazan
艾普拉唑
/Ilaprazole


右兰索拉唑
/Dexlansoprazole
莱米诺拉唑
(Lemino-razole)
商品名

洛塞克

达克普隆

泰美尼克

波利特

耐信

Rebanex
壹丽安

Kapidex
Leminon


开发公司

瑞典
Astra Hassie
日本
Takeda
德国
Byk Gulden
日本
Eisai


美国
Astra Zenca
韩国
Yuhan
韩国
Il- Yong(
丽珠集团获
得知识产权
)




日本
Takeda


日
本
化
学
制
药
公
司
和

Kyorin Pharm
公司

首次上市
国家

瑞士

法国

德国

日本

英国

韩国

中国

美国

日本

上市
时间

1988
1991
1994
1997
2000
2007
2008
2009
2010
从药理学角度可以把
PPIs
分为两代：第一 代
PPIs
包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉
唑；第二代
(
新一代< br>)PPIs
如雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等，一代较二代起
效时间慢， 药效不够强，需多次用药后（即几天后）才能取得最大抑酸效果，且具有明显的
夜间酸突破现象
(NAB)
，不一定能
24
小时稳定抑酸，服药及进食时间均可能影响药效和药
代动力学参数，药代动力学个体差异大，主要通过
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酶系肝内代谢，肾脏排泄与其他药
物相互作用明显。例如治疗胃食管反流性疾病时，要求维持胃内
pH
值＞
4< br>的时间不得少于
18h
，对于上消化道出血的治疗，则需要胃内
pH
值 ＞
6
。奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑维
持胃内
pH
值的时间较雷贝 拉唑、埃索美拉唑短，因此，后两者在治疗此类疾病上具有更大
优势。采用静脉给予
PPI的方法较口服更好。使用时需注意病因，有报道奥美拉唑在治疗
十二指肠溃疡、
黏膜病变引 起的出血时疗效最佳，
糜烂性胃炎、胃溃疡次之，而对肝硬化食
管胃底静脉曲张破裂出血的疗效 较差。

常见的质子泵抑制剂药理学比较

总体比较
在疼痛的短期缓 解方面，兰索拉唑、泮托拉唑均优于奥美拉唑。兰索拉唑则
是新型抑制胃酸分泌药物，其生物利用度较奥 美拉唑提高
30%
以上，且亲脂性较强，对幽
门螺杆菌的抑菌活性则比奥美拉唑高4
倍。泮托拉唑作为合成的二烷氧基吡啶化合物，对
壁细胞的选择性更专一，在肝脏内代谢 ，但与细胞色素
P450
相互作用少，主要通过其他途