食疗药膳利巴韦林调研报告

2021年1月28日发(作者：骨膜炎最佳治疗方法)
利巴韦林调研报告

病毒唑又名利巴韦林、三氮唑核苷、尼斯可等，是广谱强效的抗病 毒药物，
目前广泛应用于病毒性疾病的防治。常用剂型有注射剂、片剂、口服液、气雾剂
等。< br>
利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药。
体外细胞培养试验表明，
利巴韦林对呼< br>吸道合胞病毒
(RSV)
具有选择性抑制作用。

利巴韦林是一种前体药物

，当微生物遗传载体类似于嘌呤
RNA
的 核苷酸
时，
它会干扰病毒复制所需的
RNA
的代谢。
它究竟如何影响 病毒的复制，
尚不清
楚。

【化学名】
1-
β
- D-
呋喃核糖基
-1H-1,2,4,-
三氮唑
-3-
羧酰胺

【拼音名】
LIBAWEILIN
【结构式】见右图
【分子式】
C8H12N4O5
【分子量】
244.21

【别名】病毒唑
(Bingduzuo)
利巴韦林
(Ribavirin)
，三氮唑核苷
(Ribavirin)
，威乐星，
Virazde
，
RBV
。

不良反应
：
由于利巴 韦林会在红细胞内发生反应，
主要严重不良反应是溶血性贫
血

，这可能会恶 化已经存在的心脏疾病。利巴韦林通常会抑制谷胱甘肽，从而
损伤红细胞的细胞膜，
使氧的红血 球细胞裂解。
红细胞的逐渐减少，
还会导致贫
血。
贫血现象，
可能会 通过减少用量来减轻症状。
利巴韦林也会有导致畸形的作
用。①贫血、白细胞减少。②皮疹、腹 泻、胃肠道出血。③血清胆红素升高。

该品最主要的毒性是溶血性贫血，在口服治疗最初1-2
周内出现血红蛋白、
红细胞及白细胞下降，其中约
10%
的病人可 能伴随心肺方面的副作用。也可出现
网状细胞增多。
治疗前后治疗中应频繁检测血红蛋白，有地中海贫血和镰状细胞
贫血患者不推荐使用该品。有胰腺炎症状或者明确有胰腺炎患者不可使用该 品。
已经报道伴随有贫血的患者服用该品可引起致命或非致命的心肌损害，
故具有心
脏 病史或明显心脏病症状患者不可使用该品。
如使用该品出现任何心脏病恶化症
状，应立即停药并 给予相应治疗。

在该品临床试验中观察到的一般全身不良反应有
:
疲倦，< br>头痛，
虚弱，
乏力，
胸痛，发热，寒战，流感等症状。神经系统症状
:
眩晕。消化系体统有食欲减退，
胃部不适，恶心呕吐，轻度腹泻，便秘，消化不良等，肌肉骨骼 系统症状有肌肉
痛，
关节痛，
神经系统有失眠，
情绪化，
易激惹，< br>抑郁，
注意力障碍，
神经质等，
呼吸系统症状有呼吸困难，鼻炎等，皮肤附件系 统出现脱发，皮疹，瘙痒等。另
外还观察到味觉异常，听力异常表现。

适应症
：
拉萨热、
幼儿呼吸道合胞病毒肺炎

甲型、
乙型流感和副流感病毒感染

流行性出血热

单纯疱疹

5
麻疹

6
腮腺炎

水痘、带状疱疹等

药代动力学：
利巴韦林是核苷转运可能从消化道吸收吸收 约
45%
，这是适度增加
脂肪餐
(
约
75%)
。一 旦在血浆中，利巴韦林是通过细胞膜的运输也由核苷转运。

利巴韦林广泛分布于所有组织，< br>包括脑脊液和脑。
利巴韦林的药代动力学被
捕获的细胞内，特别是红血细胞
(< br>红细胞
)
，缺乏这种酶，一旦它被添加激酶，并
因此获得高浓度的药物，
以去除磷酸盐磷酸盐形式为主。
大多数的激酶活性的药
物转换，
积极核苷酸的形式，
是由腺嘌呤激酶。
这种酶是病毒感染的细胞中较为
活跃。

约有三分之一吸收的利巴韦林不会进入尿液排出。

折叠药理作用：
利巴韦林 为合成的核苷类抗病毒药。体外细胞培养试验表
明，利巴韦林对呼吸道合胞病毒
(RSV)具有选性的抑制作用。

折叠毒理研究：
重复给药毒性
:
小鼠、 大鼠和猴在经口给予利巴韦林剂量分
别为
30
、
36
和
12 0mg/kg
，给药时间为
4
周或更长时，可引起心脏损伤。

折叠 遗传毒性：
利巴韦林浓度分别为
0.015
和
0.03-5.0mg/ml< br>，在无代谢活
化物条件下，
可增加小鼠
Balb/c3T3(
成纤维细 胞
)
和
L5178Y(
淋巴瘤
)
的细胞转化
和突变 。
浓度范围为
3.75-10.0mg/ml
在加入代谢活化物条件下，
对< br>L5178Y
细胞
突变率有一事实上的增加
(3-4
倍
)。小鼠微核试验结果提示，静脉注射利巴韦林
剂量范围为
20-200mg/kg
时，
具有诱裂作用。
在显性致死试验中，
大鼠腹腔注射
利巴韦林剂量范围为< br>50-200mg/kg
，连续
5
天，未见有致突变作用。

折叠生殖毒性：
雄性小鼠给予剂量范围在
35-150mg/kg
时，
可导致 明显的生
精管萎缩，
精子浓度降低和形态异常的精子数量增加。
停药后
3-6
个月，
生精能
力部分恢复。其它几项毒性试验也提示，成年大鼠经口给予利巴韦林剂量 低至
16mg/kg
时，可引起睾丸操作
(
生精管萎缩
)
， 未进行更低剂量的研究。尚未对雄
性动物的生死能力进行研究。
不同种属的动物研究已证实利巴 韦林有明显的致畸
和
/
或杀胚和
1.0mg/kg
，结果均已证实有 致畸作用。畸形主要发生在颅骨、腭、
眼、四肢、颌骨、骨骼和胃肠道，其发生率和严重程序随剂量的递 增而增加。胎
儿和子代的存活率降低。利巴韦林引起家兔和大鼠胚胎致死的剂量为
1mg/kg
，
其无致畸作用剂量分别为
0.1
和
0.3mg/kg(
根 据表面积推算，
分别相当于人等效
剂量
0.015
和
0.04mg/ kg)
。

折叠致癌性：
大鼠经掺食给予利巴韦林剂量为
16-20 0mg/kg
长期研究结果提
示，利巴韦林可能诱发良性乳房、胰管、垂体和肾上腺瘤。小鼠和 大鼠的
18-24
个月的初步致癌试验并非最终结果，但这试验证实，给予利巴韦林剂量分别为
20-75
和
10-40 mg/kg
，小鼠和大鼠分别出现的血管损伤和视 黄醛还原酶变性与
利巴韦林长期给药有关。

国内人体生物利用度研究资料表明，利巴 韦林颗粒口服后吸收迅速，在
60-90
分钟内血药浓度可达到峰值。利巴韦林进入体内后，经 磷酸化生成具有活
性的代谢产物
-
利巴韦林单磷酸。
消除半衰期约为
24
小时。
利巴韦林能滞留于红
细胞内。主要由肾脏排泄，仅有少量随粪便排出。
口服后利巴韦林吸收迅速而完全。
然而由于首过效应，
绝对生物利用度平均值为
64%(44%)
。在单次服用
200~1200mg
剂量范围内， 利巴韦林的剂量与