巴比妥类

2021年1月26日发(作者：屈子敬)
巴比妥类


1
、苯巴比妥

分子式
C1 2H12N2O3
，分子量
232.24
。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点
1 74.5
～
178
℃
。在空气中稳定。微溶于水，溶
于热水和乙醇，
易溶于碱性溶液。用作镇静和催眠药物，
适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症，能引起安稳的 睡眠。
但不宜长期服用，因其会引起全身无力、呕吐、头痛等副作用。可由二乙基丙二酸酯与尿素在乙醇 钠存

在下经缩合反应制得。


别名：
迦地那，鲁米那，苯巴比妥，佛罗那


适应症：

1.
镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。< br>

2.
安眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。


3.
抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。< br>

4.
抗癫痫：用于癫痫大发作的防治，作用出现快，也可用于癫痫持续状态。


5.
麻醉前给药。


6.
与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。


7.
治疗新生儿核黄疸。


用法用量：

1.
镇静、抗癫痫：每次０．０１５～０．０３ｇ，１日３次。

2.
安眠：每次０．０３～０．０９ｇ，睡前服１次。

3.
抗惊厥：钠盐肌注，每次０．１～０．２ｇ。必要时，４～６小时后重复１次。

4.*
前给药：术前１／２～１小时肌注０．１～０．２ｇ。

5.
癫痫持续状态：肌注１次０．１～０．２ｇ。皮下、肌肉或缓慢静脉注射１次０．２５ｇ，１日０．５ｇ。

注意事项：

1.
用药后可出现头晕、困倦等后遗效应，久 用可产生耐受性及成瘾性。多次连用应警惕蓄积中毒。


2.
少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。


3.
长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。


4.
一般应用５～１０倍催眠量时，可引起中度中毒，１０～１５倍则引起重度中毒 ，血药浓度高于８～１０ｍｇ／１
００ｍｌ时，就有生命危险。
急性中毒
症状为昏睡， 进而呼吸浅表，通气量大减，最后因呼吸衰竭而死亡。

5.
对严
重肺功能不 全（如肺气肿）
、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；
肝肾功能不良者慎用， 肝硬变或肝
功能严重障碍者禁用。


6.
本品或其他
巴比 妥类
药物中毒的急救：
口服本品未超过３小时者，
可用大量温等渗盐水或１
:
２０００的高锰酸钾溶
液洗胃。


规格：

片剂 ：每片
0.01g
、
0.015g
、
0.03g
、
0.1g
。

注射用苯巴比妥钠：每支
0.1g
。


巴比妥类（
barbiturates
）
为
巴比妥酸在
C5
位上进行取代而得的一组
中枢
抑制药。取代基长而有分支（如异戊巴比
妥
）或双键（如
司可巴比妥
）
，则作用强而短；以苯环 取代（如苯巴比妥）则有较强的抗
惊厥
作用；
C2
位的
O
被
S
取代（如硫喷妥）
，则脂溶性增高，静脉注射立即生效，但维持时间很短。

表
14
－
2

巴比妥类作用与用途比较表



中枢抑制作用：





巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大，相继出现镇静、安眠、抗惊厥和麻醉作用。
10
倍催眠量时则可
抑制呼吸，甚至致死。





巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应，
减弱易化，
增强抑制。
此作用主要见 于
GABA
能神经传递的突触。
它增强
GABA
介导的
Cl
内流，减弱
谷氨酸
介导的除极。但与苯二氮类不同，巴比妥类是通过延长氯通道开放时 间而
增加
Cl
内流，引起超极化。较高浓度时，则抑制
Ca
依赖性动 作电位，抑制
Ca
依赖性递质释放，并且呈现拟
GABA
作用，即在无
GABA
时也能直接增加
Cl
内流。

此类药物需用至镇静剂量时 才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类，且较易
发生
依赖性，因
此 ，
目前已很少用于镇静和催眠。
其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制
癫痫持续状态
；
硫喷妥偶而用于小手术或
内窥镜检查时作静脉麻醉。


不良反应：

安眠剂量的巴比妥类可致
眩晕
和困倦，精细运动不协调 。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼
吸中枢，严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸 抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效。


巴比妥类连续久 服可引起习惯性。突然停药易发生
“
反跳
”
现象。此时，快动眼睡眠时间延长 ，
梦魇
增多，迫使病人继
续用药，终至成瘾。成瘾后停药，戒断症状明显，表现为激动 、
失眠
、焦虑，甚至惊厥。


苯巴比妥与其他药物的相互作用

1
、与全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药、乙醇等合用时，可互相增强效能。

2
、与
双香豆素
、氢化可的松、地塞米松、
灰黄霉素
、睾酮 、雌激素、孕激素、
口服避孕药
、
氯丙嗪
、
氯霉素
、土霉素、
地高辛
、丙吡胺、
奎尼丁
、三环类抗抑郁药合用时，这些
药物代谢
加快，疗效降低，因苯巴比妥为肝酶诱导
剂，可加速以上药物的代谢和排泄，故合用时 ，应及时调整剂量。

3
、一般常用量的苯巴比妥与
苯妥英钠
合用， 由于肝微粒体酶的诱导，苯妥英钠的代谢加快，效应降低。但肝功能有
损害时，二者合用，则可与上述相 反，苯妥英钠的代谢比正常慢，相应的血药浓度可高于正常，因此，二者合用，需
定期测定血药浓度而调 整用量。


4
、与
卡马西平
和琥珀酰胺类药合用时，可使 这二类药物的清除半衰期缩短而血药浓度降低。

5
、与环磷酰胺合用，理论上可增加 环磷酰胺烷基化代谢产物，使药物作用增加，但临床上意义尚未明确。


生产厂家：

片剂：几十家








粉针：
1
、福建省闽东力捷讯药业；
2
、上海新亚药业
< br>水针：
1
、天津药业集团新郑分公司；
2
、哈药三精制药厂；
3
、广东帮民；
4
、天津金耀氨基酸；
5
、北京双鹤药业

价格：
1-5
元