重庆医科大学药理学考试本科水平简答论述

2021年1月24日发(作者：梅铨)
β
-
内酯类抗生素分类

一、青霉素类

1
，窄谱青霉素类：注射用青霉素
G
、口服用青霉素
V
2
，耐酶青霉素类：注射用甲氧西林；

口服注射用氯唑西林、氟氯西林

3
，广谱青霉素类：注射、口服氨苄西林，口服阿莫

4
，抗铜绿假单胞菌光谱青霉素类：注射用羧苄西林、
哌拉西林

5
，抗革兰阴性菌青霉素：注射美西林、口服匹美西林

二、头孢菌素类，抗菌谱、耐药性和肾毒性分四类

第一代头孢菌素

注

射、口服头孢拉定；口服头孢氨苄

第二代头孢菌素

注

射用头孢呋辛、口服用头孢克洛

第三代头孢菌素

注

射用头孢哌酮、头孢噻肟；

口服用头孢克肟

第四代头孢菌素

注

射用头孢匹罗

三、其他
β
-
内酰胺类

碳青霉烯、头霉素类、氧头孢烯类、单环
β
-
内酰胺类

四、内酰胺酶抑制药：棒酸、舒巴坦

五、
β
-
内酰胺类抗生素复方制剂


青霉素的抗菌谱和抗菌机制

G+
球菌

溶血性链球菌、肺炎球菌、不耐药金葡球菌

G+
杆菌

白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、产气荚
膜梭菌

G-
球菌

脑膜炎双球菌—流脑、不耐药的淋病奈瑟菌


少数
G-
杆
流感杆菌、百日咳杆菌（大多数
G-
杆菌作用< br>菌

弱）

其他

螺旋体、放线杆菌

肠球菌不敏感，真菌、原虫、立克次体、病毒无效


细胞毒类抗肿瘤药的机制

一、影响核酸生物合成的药

1
二氢叶酸还原酶抑制剂，甲氨蝶呤

2
胸苷酸酸合成酶抑制剂，氟尿嘧啶

3
嘌呤核苷酸互变抑制剂，巯嘌呤

4
核苷酸还原酶抑制剂，羟基脲

5DNA
多聚酶抑制剂，阿糖胞苷

二、影响
DNA
结构与功能的药物

1
烷化剂，环磷酰胺，白消安

2
破坏
DNA
的铂类配合物，顺铂，博来霉素

3
拓扑异构酶抑制剂，喜树碱

三、干扰转录过程和阻止
RNA
合成的药物

1
多柔比星

四、抑制蛋白质合成与功能的药

1
微管蛋白活性抑制剂，长春碱

糖皮质激素的临床应用和作用机制

1
对物质代谢的影响：糖代谢、蛋白质代谢、脂肪代谢
增加

2
允许作用：增加儿茶酚胺的血管收缩作用

3
抗炎作用：抑制炎症蛋白，减少炎症因子的影响，促
进炎细胞的调亡
4
免疫抑制与抗过敏作用：有待淋巴细胞
DNA
降解，诱
导淋巴细胞凋亡

5
抗休克作用

6
其他：中性粒细胞增多，淋巴细胞减少，提高中枢的
兴奋性


强心苷的作用原理、临床应用、不良反应及其防治

作
用
抑心肌细胞
Na-K- ATP
酶，细胞游离
Ca
增多，增
原理

心肌收缩力

临
床
1
、治疗
CHF
（充血性心力衰竭）

应用

2
、心房纤颤

3
、心房扑动

4
、阵发性室上性心动过速

不
良
1
、

胃肠反应：恶心呕吐腹泻

反应

2
、

中枢反应：眩晕、头晕、色视


3
、

心脏反应：室性早搏、室性
/
窦性心动过缓、
房室传导阻滞

防
治
1
、去除诱因：常规补钾，禁钙

原则

2
、警惕停药指征：室性早搏、窦性心动过缓、
视觉障碍

3
、快速型心律失常：补充钾盐、苯妥英钠：竞
争强心苷受体、利多卡因：纠正室性心动过速

4
、缓慢型心律失常：阿托品

5
、危及生命中毒：地高辛抗体
Fab
片段



杜冷丁

阿司匹林

机制

阿片受体激动剂，
激动
抑制
COX
而抑制
PG
μ
受体，减少
P
物质

部位

中枢

外周

特点

镇痛作用强大，
持续性
镇痛作用中等，
慢性
慢性钝痛

钝痛

镇静欣快感，
耐药性和
无欣快感和成瘾性

依赖性

应用

创伤、
术后、癌症晚期

头疼、
牙疼、
肌肉痛




β
-
内酯类抗生素分类

一、青霉素类

1
，窄谱青霉素类：注射用青霉素
G
、口服用青霉素
V
2
，耐酶青霉素类：注射用甲氧西林；

口服注射用氯唑西林、氟氯西林

3
，广谱青霉素类：注射、口服氨苄西林，口服阿莫

4
，抗铜绿假单胞菌光谱青霉素类：注射用羧苄西林、
哌拉西林

5
，抗革兰阴性菌青霉素：注射美西林、口服匹美西林

二、头孢菌素类，抗菌谱、耐药性和肾毒性分四类

第一代头孢菌素

注

射、口服头孢拉定；口服头孢氨苄

第二代头孢菌素

注

射用头孢呋辛、口服用头孢克洛

第三代头孢菌素

注

射用头孢哌酮、头孢噻肟；

口服用头孢克肟

第四代头孢菌素

注

射用头孢匹罗

三、其他
β
-
内酰胺类

碳青霉烯、头霉素类、氧头孢烯类、单环
β
-
内酰胺类

四、内酰胺酶抑制药：棒酸、舒巴坦

五、
β
-
内酰胺类抗生素复方制剂


青霉素的抗菌谱和抗菌机制

G+
球菌

溶血性链球菌、肺炎球菌、不耐药金葡球菌

G+
杆菌

白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、产气荚
膜梭菌

G-
球菌

脑膜炎双球菌—流脑、不耐药的淋病奈瑟菌


少数
G-
杆
流感杆菌、百日咳杆菌（大多数
G-
杆菌作用< br>菌

弱）

其他

螺旋体、放线杆菌

肠球菌不敏感，真菌、原虫、立克次体、病毒无效


细胞毒类抗肿瘤药的机制

一、影响核酸生物合成的药

1
二氢叶酸还原酶抑制剂，甲氨蝶呤

2
胸苷酸酸合成酶抑制剂，氟尿嘧啶

3
嘌呤核苷酸互变抑制剂，巯嘌呤

4
核苷酸还原酶抑制剂，羟基脲

5DNA
多聚酶抑制剂，阿糖胞苷

二、影响
DNA
结构与功能的药物

1
烷化剂，环磷酰胺，白消安

2
破坏
DNA
的铂类配合物，顺铂，博来霉素

3
拓扑异构酶抑制剂，喜树碱

三、干扰转录过程和阻止
RNA
合成的药物

1
多柔比星

四、抑制蛋白质合成与功能的药

1
微管蛋白活性抑制剂，长春碱

糖皮质激素的临床应用和作用机制

1
对物质代谢的影响：糖代谢、蛋白质代谢、脂肪代谢
增加

2
允许作用：增加儿茶酚胺的血管收缩作用

3
抗炎作用：抑制炎症蛋白，减少炎症因子的影响，促
进炎细胞的调亡
4
免疫抑制与抗过敏作用：有待淋巴细胞
DNA
降解，诱
导淋巴细胞凋亡

5
抗休克作用

6
其他：中性粒细胞增多，淋巴细胞减少，提高中枢的
兴奋性


强心苷的作用原理、临床应用、不良反应及其防治

作
用
抑心肌细胞
Na-K- ATP
酶，细胞游离
Ca
增多，增
原理

心肌收缩力

临
床
1
、治疗
CHF
（充血性心力衰竭）

应用

2
、心房纤颤

3
、心房扑动

4
、阵发性室上性心动过速

不
良
1
、

胃肠反应：恶心呕吐腹泻

反应

2
、

中枢反应：眩晕、头晕、色视


3
、

心脏反应：室性早搏、室性
/
窦性心动过缓、
房室传导阻滞

防
治
1
、去除诱因：常规补钾，禁钙

原则

2
、警惕停药指征：室性早搏、窦性心动过缓、
视觉障碍

3
、快速型心律失常：补充钾盐、苯妥英钠：竞
争强心苷受体、利多卡因：纠正室性心动过速

4
、缓慢型心律失常：阿托品

5
、危及生命中毒：地高辛抗体
Fab
片段



杜冷丁

阿司匹林

机制

阿片受体激动剂，
激动
抑制
COX
而抑制
PG
μ
受体，减少
P
物质

部位

中枢

外周

特点

镇痛作用强大，
持续性
镇痛作用中等，
慢性
慢性钝痛

钝痛

镇静欣快感，
耐药性和
无欣快感和成瘾性

依赖性

应用

创伤、
术后、癌症晚期

头疼、
牙疼、
肌肉痛