23二十三章抗高血压药

2021年1月22日发(作者：高俊)

第二十三章

抗高血压药




【内容提示及教材重点】

成人血压经常≥
21.3KPa
（
160mmHg
）
/12.6KPa
（
95mmHg
）为高血压。

抗高血压药物的分类：一线用药包括：
1.
利尿药；
2.
血管紧张素
I
转化酶抑制及血管紧张素
Ⅱ受体（
AT1
）阻断药；< br>3.
β
受体阻断药；
4.
钙拮抗药；其它药物有：
5.
交感神经抑制药包
括中枢性抗高血压药、抗去甲肾上腺素能神经末梢药、肾上腺素受体阻断药；
6.
扩血管药
（直接舒张血管药、钾通道开放药、其他扩血管药）

（一） 利尿药：中效利尿药如氢氯噻嗪、氯噻酮是基础降压药，单独使用适用轻度高血压，
中重度时常与其他药 物合用；高效利尿药仅短期用于高血压危象和高血压伴肾功能不全患
者。注意电解质和代谢紊乱，如低血 钾
,
高肾素
,
高血糖
,
高血脂等。

（二）钙拮抗剂：因松驰小动脉平滑肌，降低外周血管阻力而降压。降压时一般不减少心
输出量和心、 脑、肾血流量；不引起体位性低血压；不引起水钠潴留；一般对老年人、低
肾素活性的高血压疗效较好； 二氢吡啶类对血管选择性强，降压易引起反射性交感兴奋
(
控
释剂可延长作用时间，降 低反射性兴奋作用
)
；

（三）
β
受体阻断药：常用无内在 活性的
β
受体阻断药；对支气管敏感者宜选用选择性
β1
受
体阻断； 该类药降压时作用缓慢、平稳，适用于轻、中度高血压
(
尤其是伴有心绞痛和脑血
管疾 病和心输出量和肾素活性高患者
)
；不引起体位性低血压；常口服给药
(
静脉 给药因反
射性交感神经兴奋，
降压效果差
),
停药过快易至血压反跳；长期用 药不产生耐受性
(
可长期
用药
)
；常与利尿药、血管扩张药合用，取 长补短。

（四）血管紧张素Ｉ转化酶抑制剂（
ACEI
）及血管紧张素Ⅱ受 体（
AT1
）阻断药：
ACEI
如卡
托普利，通过抑制整体或局部< br>RAAS
的
AT
Ⅱ形成，减少缓激肽的降解，对血管、肾发挥直接
作 用，并进一步影响交感神经系统及醛固酮的分泌而降压，降压时无反射性心率增快；对
脂质和糖代谢无不 良影响；改善血管重构，防止动脉粥样硬化；降压无耐受性；对心脏有
保护作用；对肾脏有保护作用。< br>AT1
阻断药如氯沙坦等，可选择性阻断
AT1
受体发挥与
ACEI< br>类似的作用，注意两者的区别。

（五）中枢性抗高血压药（可乐定）：激动中枢突触后 膜和外周突触前膜
α2
受体，激动中
枢和外周
I1
咪唑啉受体，降低 外周血管阻力而降压。可乐定可治疗中度高血压，常用于其
他降压药无效时。一般口服用药，高血压危象 应静脉滴注给药。此外，尚试用于吗啡类镇
痛药成瘾者的戒毒。

（六）
α1
肾上腺素受体阻断药如哌唑嗪，选择性阻断突触后
α1
受体，
舒张小静脉及小 动脉，
降低前后负荷，降低血压。降压时不加快心率；不降低心输出量、肾血流量；易致耐受性，
易至体位性低血压可引起首剂效应；松弛尿道平滑肌，减轻前列腺增生引起的排尿障碍；
长期应用可降 低血脂；多用于轻、中度高血压。

（七）扩血管药：肼屈嗪：为扩张小动脉的口服有效的降压 药，对静脉无明显舒张作用。
适用于中度高血压，常与他降压药合用，很少单用。硝普钠：为扩张小动脉 和静脉的静脉
注射有效的降压药，主要用于治疗高血压危象，亦用于难治性心衰。滴注时需用黑纸包裹，
且药液应新鲜配制。

（八）钾通道开放药：米诺地尔、二氮嗪等钾通道开放药可促进 血管平滑肌细胞膜上
ATP
敏
感性通道开放，
K+
外流增加，导致细 胞膜超极化，使细胞膜上电压依赖性钙通道难以激活，
因而阻止了细胞外钙内流；同时又促进
N a2+
、
Ca2+
交换机制使细胞内钙外流；主要用于轻、
中度高血压，与利尿药、
β
受体阻断药合用可提高疗效，
并能减轻水肿和心率加快等副作用。< br>


【作业测试题】


一．选择题


(
一
) A
型题

1.
血管紧张素转换酶抑制剂降压作用特点错误的是：

A.
降压时伴反射性心率增快

B.
对脂质和糖代谢无不良影响

C.
改善血管重构，防止动脉粥样硬化

D.
降压无耐受性

E.
对心脏、肾脏有保护作用


2.
高血压伴有血浆肾素偏高者宜优先选用

A.
甲基多巴

B.
肼屈嗪

C.
氢氯噻嗪

D.
硝普钠

E.
普萘洛尔


3.
不属于一线抗高血压药的是

A.
依拉普利

B.
尼群地平

C.
氢氯噻嗪

D.
米诺地尔

E.
普萘洛尔


4
．治疗高血压危象时宜选用

A
．哌唑嗪

B
．利血平

C
．硝普钠

D
．莫索尼定

E
．双氢克尿噻


5.
第二代中枢性降血压药如莫索尼 定药理作用及降压特点与第一代中枢性降压药如可乐定
比，错误的是

A.
对咪唑啉
I1
受体的选择性比可乐定高

B.
降压效能比可乐定高

C.
不良反应比可乐定少

D.
无停药反跳现象

E.
对
α2
受体作用较可乐定弱


6
．下列哪种药物首次服用时可能引起较严重的体位性低血压

A
．哌唑嗪

B
．硝苯地平

C
．普萘洛尔
D
．

氯沙坦

E
．卡托普利


7
．遇光容易分解，配制和应用时必须避光的药物是

A
．米诺地尔
B
．硝普钠

C
．哌唑嗪

D
．硝酸甘油

E
．肼屈嗪


8
．可作为吗啡类镇痛药成瘾患者的戒毒药是

A.
利血平
B
．莫索尼定

C.
可乐定
D
．米诺地尔

E.
氯沙坦


9
．下列抗高血压药物中，对心脏有明显的抑制作用的是

A
．维拉帕米
B
．尼群地平

C
．尼莫地平
D
．硝苯地平

E.
以上都不是


10.
有关噻嗪类利尿药长期给药降压作用机制，错误的是

A.
减少心输出量






B
．降低血浆容量

C.
降低体内
Na+











D
．降低血管平滑肌细胞内
Ca2+
浓度

E
．降低血管平滑肌对血管收缩剂的反应性


11.
噻嗪类利尿药用于高血压的治疗，下列叙述中错误的是

A.
噻嗪类是最常用的利尿降压药

B
．可降低高血压并发症如心衰、脑卒中的发病率和病死率

C.
单用时剂量应尽量小

D
．长期使用应合用留钾利尿药

E
．长期使用还能降低冠心病的发生率和病死率


12.
一主要以收缩压升高的高血压患者，第一天给安慰剂时测得其收缩压为
X
，第二天给抗
高血压药后达最大降压效果时测得其收缩压为
Y
，下一次给药前测得其收缩压为
Z。下列
5
种
不同的抗高血压药分别测得其
X
、
Y
、
Z
值如下表。
其中，
降压时对靶器官损伤
（如心肌肥厚、
肾小球硬化和小动脉重构）相对较小的是药物
X
（
mmHg
）
Y
（
mmHg
）
Z
（
mmHg
）

A
．
180 130 180
B
．
180 130 150
C
．
180 140 170
D
．
180 140 150
E
．
180 150 160

13.
下列用于抗高血压的钙拮抗剂中，降压作用最平稳的是

A
．硝苯地平

B.
尼群地平

C.
尼卡地平

D
．氨氯地平

E
．尼索地平


14.
硝苯地平用于高血压的治疗时常见踝部水肿，其原因主要是

A
．血浆晶体渗透压降低

B.
血浆胶体渗透压降低

C.
水钠潴留






D
．尿量减少

E
．毛细血管扩张


15
．属于前体药，需经体内转化后才能发挥降压作用的药物

A
．卡托普利

B
．依那普利

C.
莫索尼定

D.
拉贝洛尔

E
．肼屈嗪


16
．能抑制血管平滑肌细胞增生、增殖、恢复血管顺应性的药物

A
．可乐定

B
．硝苯地平

C.
卡托普利

D
．哌唑嗪

E.
肼屈嗪