抗高血压药的分类

2021年1月22日发(作者：舒荣)
抗高血压药的分类

1.
利尿药：氢氯噻嗪

吲哒帕胺等

2.
钙通道阻滞剂：硝苯地平

尼群地平

氨氯地平等

3.
交感神经抑制药

（
1
）中枢性交感神经抑制药：可乐定、莫索尼定

（
2
）去甲肾上腺素能神经末梢抑制药：利血平

（
3
）神经调节阻滞药：如美加明

（
4
）肾上腺素受体阻断药：

①
α
受体阻断药：哌唑嗪

②
β
受体阻断药：普诺奈尔、美托洛尔、阿替洛尔等

③
α
、
β
受体阻断药：拉贝洛尔等

4.
肾素—血管紧张素系统抑制药


ACEI
普利类

ARB
沙坦类

（
1
）血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利、那依普利、雷米普
利等

（
2
）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、
厄贝沙坦等

5.
血管扩张药

（
1
）血管平滑肌舒张药：如肼屈嗪、硝普钠等。

（
2
）钾通道开放药：如吡那地尔等。

二、常用抗高血压药

目前常用的抗高血压药包括利尿药、
钙通道阻滞药、< br>β
受体阻断药、
血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药等。

（一）利尿药

氢氯噻嗪（
hydrochlorothiazide
，双氢克尿噻）

【作用与应用】

氢氯噻嗪降压作用温和而持久。降压作用机制如下：

①

用药初期主要通过排钠利尿使得有效血容量下降而降压

②

长期用药则因持续排钠而使血管平滑肌细胞内钠离子的含量减
少，随之钠 离子和钙离子交换减少，细胞内钙离子减少，导致
血管平滑肌松弛；
降低血管平滑肌细胞对NA
等缩血管物质的敏
感性；诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。

单独应用可治疗轻度高血压，
与其他抗高血压药合用可治疗中、
重
度高血压。

【不良反应和用药注意】

1.

电解质紊乱

如低血钾、低血镁等，以低血钾最常见，可增强强
心甙的心脏毒性。
患者宜多食含钾丰 富的食物
（如香蕉、
土豆、
柠檬汁等）或合用留钾利尿药。

2.

高尿酸血症

可使尿酸排出减少，对痛风患者易加重病情，应 慎
用，与
阿司匹林
合用可诱发痛风。

3.

高血糖

因抑制胰岛
B
细胞分泌胰岛素和影响对葡萄糖的利用而升高血糖。并能减弱降血糖的作用，故糖尿病患者慎用。

4.

其他

可引起高血脂、尿素氮升高、过敏反应及胃肠道反应等。
肾功能不全者慎用。

吲达帕胺（
indapamide
，吲哒胺，
indamine
）

【作用与应用】

吲达帕胺为非噻嗪类吲哚衍生物，是新型强效、长效抗高血压药，< br>一次口服给药降压作用可维持
24h
。
其具有利尿和钙通道阻滞作用。
利尿作用比氢氯噻嗪强
10
倍。亦可抑制血管平滑肌钙离子内流，
使外周血管扩张，血 压下降。

单独应用可治疗轻、
中度高血压，
也可与其他抗高血压药合用以增
强疗效。

【不良反应和用药注意】

可出现口干、恶心、食欲减退 、头痛、嗜睡、皮疹等症状，长期停
用可使
血钾
降低，
对血糖、血脂代谢无明 显影响。严重肝肾功能不
全者慎用。

（二）钙通道阻滞药

钙通道 阻滞药能选择性地阻断钙离子通道，
抑制细胞外钙离子内流，
松弛血管平滑肌，降低外周血管阻 力，使血压下降。长期服用较少
产生耐受性，对脂质、糖、尿酸及电解质代谢无明显影响。可用于
治疗高血压的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、拉西地平等药。

硝苯地平（
ni fedipine
，硝苯吡啶，
nifedipinum
）

【作用与应用】

硝苯地平是二氢吡啶类钙通道阻滞药，
是最早用于临床的钙 通道阻
滞药。
其降压作用主要是由于扩张小动脉，
降低外周血管阻力所致。
降 压作用显著，降压的同时不减少冠状动脉、肾、脑血流量，可引
起反射性心率加快，增强血浆肾素活性。

可用于治疗轻、中度高血压，可单独使用，也可与利尿药及
β
受体阻
断药合用。

【不良反应和用药注意】

常见不良反应有头痛、面部潮红、 眩晕、心悸、踝部水肿、咳嗽等。
肥厚型心肌病、主动脉瓣狭窄患者禁用。

氨氯地平（
amlodipine
，阿洛地平，
amiodipine besylate
）

氨氯地平为长效钙通道阻滞药，
可导致小动脉、
冠状动脉和肾动脉扩
张，降低心脏负荷，逆转左心室肥厚。降压作用缓慢、平稳，持续时
间较 硝苯地平显著延长。无体位性低血压及耐受性，对血糖、血脂及
血清电解质无不良影响。
临床上 常用于治疗各型高血压，
与噻嗪类利
尿药、
β
受体阻断药或
ACEI
合用疗效更好。
不良反应少，
可有头痛、
头晕、水肿、恶心、腹痛等症状。< br>
尼群地平（
nitrendipine
，硝苯甲乙砒啶）

尼群地平作用与硝苯地平相似，
但
扩血管作用
较硝苯地平强，
可使外
周阻力降低，血压下降，降压作用温和而持久。适用于各型高血压。
对冠状动脉选择性强，
能降 低心肌耗氧量，
对缺血性心肌有保护作用。
常见的不良反应有头痛、眩晕、水肿、乏力等。
（三）
β
受体阻断药

普萘洛尔（
proprano lol
，心得安，
inderal
）

【作用与应用】
< br>普萘洛尔为非选择性
β
受体阻断药，
降压作用缓慢而持久。
长期应用< br>不引起水、钠潴留，也无耐受性，与利尿药合用作用更显著。其降压
机制如下：①阻断心脏
β
1
受体，抑制心肌收缩力并减慢心率，使心
输出量减少；
②阻断肾脏β
1
受体，
抑制肾球旁细胞分泌及释放肾素；
③阻断去甲肾上腺素能神经 突触前膜
β
2
受体，抑制其正反馈作用，
减少去甲肾上腺素的释放；④阻断中 枢
β
受体，抑制兴奋性神经元，
使外周交感神经张力降低。

适用于 轻、中度高血压，对伴有心排出量多、肾素活性偏高者疗效较
好，特别对高血压伴有心绞痛、心动过速及 偏头痛患者更为适用。

【不良反应和用药注意】

长期应用后突然停药可使 心率加快，
并可使血压反跳超过治疗前水平，
故长期应用
β
受体阻断药停药时 ，
必须逐渐减量
（减药过程
10
～
14d
）
。
（四）血管紧张素转化酶抑制药

本类药物（
ACEI
）可抑 制血管紧张素转化酶（
ACE
）
，减少血管紧张素
Ⅱ（
Ang
Ⅱ）生成和缓激肽的降解，使阻力血管及容量血管舒张，血
压下降，并减轻或逆转血管和心室重构，对 靶器官具有保护作用（图
4
－
1
－
1
）
。降压特点 如下：
①降压时不伴有反射性心率加快，对心排
出量无明显影响；②增加肾血流量，改善肾功能 ；③可减轻或逆转心
血管重构；④可改善胰岛素抵抗；⑤不影响脂质代谢，不引起体位性
低血压 ，不产生耐受性。常用药物包括卡托普利、依那普利、雷米普
利、赖诺普利和培哚普利等。


卡托普利（
captopril
，巯甲丙脯酸）

【作用与应用】

卡托普利可舒张外周血管，降低外周血管阻力，有效降低血压，其作
用快而强。
降压机制如下：
①减少
Ang
Ⅱ生成；
②减少缓 激肽的降解；
③缓解或逆转心血管重构；
④减少醛固酮分泌；
⑤抑制交感神经递质释放。
Ang
Ⅱ与突触前膜受体结合可促进去甲肾上腺素的释放，
Ang
Ⅱ生成减少，这一作用减弱，交感神经张力降低，血压下降。

适用于各型高血压，
尤 其是合并有糖尿病及胰岛素抵抗、
左心室肥厚、
心力衰竭、
急性心肌梗死的高血压患者 ，
可明显改善生活质量且无耐
受性。
与利尿剂及
β
受体阻断药合用可 增强疗效，
可用于治疗重度或
顽固性高血压。

【不良反应和用药注意】

刺激性干咳，
与缓激肽及前列腺素等对呼吸道黏膜的刺激有关；
低血