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药物化学重点_名词解释_问答题

作者:陕西保健网
来源:http://www.xapfxb.com/yuer
更新日期:2021-01-21 05:48

激光治疗黄褐斑价格-

2021年1月21日发(作者:欧阳韶)
1

药物

drug

:药物是人类用来预防、治 疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生
活质量,保持身体健康的特殊化学品。

2

药物化学

medicinal chemistry

:药物化学是一门
发现与发明
新药、
研究
化学药物的合
成 、
阐明
药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的
综合性
学科
.
3

锥体外系反应

effects of extrapyramidal system

EPS

:指
震颤 麻痹,静坐不能、急性
张力障碍和迟发性运动障碍
等神经系统锥体外系的症状,常是
抗 精神病药物
的副反应。

4

构效关系

structure-
activity
relationship

SAR

:在同一基本结构的一系列药 物中,
药物
结构
的变化,引起药物
活性
的变化的规律称该类药物的构 效关系。其研究对揭示该类
药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

5
、血脑屏障

blood-brain barrier


BBB

:为保护中枢神经系统,使其具有更加 稳定的化
学环境,脑组织具有特殊的构造,具有选择性的摄取外来物质的能力,被称作血脑屏障。
通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障,而离子化的药物不能通过。

6
、拟胆碱药

cholinergic drugs

: 是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和
机制的不同,主要可分为
胆碱受体激动剂

乙酰胆碱酯酶抑制剂
两种类型。

7
、乙酰胆碱酯酶抑制剂

AChE
inhibitors

:通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,增强乙
酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用,属于 间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症
肌无力和青光眼,及抗早老性痴呆。
溴新斯的明

8
、局部麻醉药

local anesthetics< br>)
:在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导,
在意识清醒的条件下引起感觉
消失或麻醉的药物。
普鲁卡因


9.
钙通道阻滞剂

calcium
channel
blocker

:钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性
地阻滞
Ca2
+经细 胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内
Ca2+
浓度,使心肌收缩力减
弱、心率减 慢、血管平滑肌松弛的药物。
硝苯地平


10.
血管紧张素转化酶抑制剂
ACEI

angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor

血管 紧张素转化酶抑制剂能抑制
ACE
活性,使
Ang
Ⅰ不能转化为
An gII
,是一类有效的抗
高血压药物。
卡托普利。


供体药物

NO dornordonor drug


NO
供体药物是指能在体内释放外源性
NO
分子
的药物。
N O
又称
血管内皮舒张因子

它是一种活性很强的气体小分子,
能有效 地
扩张血管、
降低血压

NO
供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药 物。
硝酸甘油


12.
羟甲戊二酰辅酶
A
(< br>HMG

CoA

还原酶抑制剂

3-hydrox y-3-methylglutaryl coenzyme
A reductase inhibi tor


羟甲戊二酰辅酶
A
还原酶
是内源性胆固醇合成中 的限速酶,
能催化
羟甲戊二酰辅酶
A
还原为
甲羟戊酸
。若该 酶被抑制,则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊
二酰辅酶
A
还原酶抑制剂是一类有效的 调血脂药。
洛伐他汀


13.
质子泵抑制剂

proton
pump
inhi bitors


质子泵

H+/K+-ATP
酶,该酶可 通过
K+

H+
的交换,生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂,可以抑制 胃酸的分泌,用于溃疡病
的治疗。
奥美拉唑


14
.生物烷化剂

bioalkylating agents



也称烷化剂,在体内能形成
缺电子活泼中间体或
其它具有活泼的
亲电性基团
的化合物,进而与生物大分子中含有
丰富 电子的基团
进行
亲电
反应和共价结合

使生物大分子丧失活性或使< br>DNA
分子发生断裂。
生物烷化剂是抗肿瘤药
物中使用最早、也是非常重要的一 类药物。
盐酸氮芥


15.
抗代谢药物

antimetabolic agents



也是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制
DNA< br>合成
中所需的
叶酸、嘌呤、嘧啶

嘧啶核苷途径
,从而抑制肿 瘤细胞的生存和复制所必需的代
谢途径,导致肿瘤细胞死亡。
氟尿嘧啶

< br>16
、生物电子等排体

bioisosteres

:是指
外层电子
数目相等或排列相似,且具有类似物理
化学性质,因而能够产生相似或相反生 物活性的一组原子或基团。

17.B-
内酰胺酶抑制剂


β
-lactamase
inhibitor

:是针 对细菌对
B-
内酰胺抗生素产生耐药
机制而研究发现的一类药物。
B-
内酰胺酶是细菌产生的保护性酶,使某些
B-
内酰胺抗生素

未到达细菌作 用部位之前
将其水解失活,这是细菌对
B-
内酰胺抗生素产生耐药性的主要
机 制。
B-
内酰胺酶抑制剂对
B-
内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌 活性,通常和
不耐酶的
B-
内酰胺抗生素联合应用以提高疗效,是一类抗菌增效剂。< br>
18.
细菌的耐药性


resistance of b acteria

:又称抗药性,一般是指细菌与药物
多次接触
后,
对药物的
敏感性
下降甚至消失,致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。

19.
代谢拮抗

lethal synthesis


代谢拮抗就是设计与生物体内
基本代谢物
的结构有某种程
度相似的化合物, 使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的
被利用
,或掺入生物大分子
的合成之中形成
伪生物大分子
,导致致死合成,从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多
采用生物电子 等排原理(
bioisosterism


20
、结构特异性药物

structurally specific d rug

:其生物活性与药物结构和受体间的
相互


有< br>关








的< br>药








化< br>学








效< br>团

pharmacophore


21
、先导化合物

lead
compound

:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种
生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的< br>结构改造和修饰
,是现代新药研究的出发点。

22.
前体药物

prodrug

:将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性 ,
进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前
体药 物,简称前药。
洛伐他汀。

23.
软药

soft dr ug

:在体内发挥治疗作用后,经
预期和可控
的途径迅速代谢失活为无毒性
或无活性的代谢物的药物。

填空题:

1.
药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括(化学名称)、(通用名

)、(商品名)

2.
巴比妥类药物具有(
5,5-
二取代基环酰脲

)结构,因而具有水解性。

3
、盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质,其
pH
往往(

降低





4
、奥美拉唑是第一个上市的(

质子泵

)抑制剂

5


氟尿嘧啶属于(嘧啶)拮抗剂,是治疗实体瘤的首选药。

6
、在
pH2-6
条件下,四环素易发生(


C4-
差向异构化






7
、(


己烯雌酚


)是人工合成的非甾类雌激素

8
、维生素
C
分子中含
(

2

)
个手性碳原子

9
、活性最强的维生素
C
的构型为
(


L-(+)
抗坏血酸

)
10
、在喹诺酮类药物分子结构中的
(
7 )
位引入哌嗪可增加抗菌活性

11
在喹诺酮类药物分子结构中的
2
位引入烃基可使抗菌活性
(
减弱
)

(

6

)
位引入
氟原子可增加抗菌活性

12< br>、吩噻嗪类最容易发生的副反应:
氧化反应
。氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被
氧化


13
、在青霉素
6
位侧链的
碳上引入吸电基
可获得耐酸青霉素,在青霉素
6
位侧链中引入
具较大空间位阻的基 团
可获得耐酶青霉素

1
、何谓前药原理?前药原理能改善药物的哪些性质?举例说明

答:前药
(pro drug)
原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物
,
在体
内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效



改善药物
吸收
,增加
稳定性
,增加
水脂溶性
,提高药物的作 用
选择性
,延长药物
作用时
间,
清除不良
味觉,配伍增效< br>等



3
.天然青霉素
G
有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。



1
)天然青霉素
G
的缺点为
对酸不稳定
,不能口服,只能注射给药;
抗 菌谱比较狭窄


革兰氏阳性菌
的效果好;细菌易对其产生
耐药性< br>;有严重的
过敏
性反应。


2
)在青霉素的
侧链
上引入
吸电子基团
,阻止侧链
羰基电子

β
-
内酰胺环的转移,增加
了对酸的
稳定性
,得到一系列耐酸青霉素。


3
)在青霉素的侧链上引入
较大体积的基团
,阻止了化合物与酶活 性中心的结合。又由于
空间阻碍限制
酰胺侧链
R

羧基
间的
单键旋转
,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用
的适应性,因此药物对酶的稳定性 增加。


4
)在青霉素的侧链上引入
亲水性的基团
(如氨 基,羧基),扩大了抗菌谱,不仅对革兰
氏阳性菌有效,对多数革兰氏阴性菌也有效。

4
、试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点,并举例。


1< br>)耐酸青霉素的侧链上大都具有
吸电子基团
,如
非奈西林
、阿度西林等 ;(
2


耐酶青
霉素的侧链上都有
较大体积的基团
取代,如
苯唑西林
、甲氧西林等;(
3
)广谱青霉素的侧
链中都具 有
亲水性的基团
(如氨基,羧基或磺酸基等),如
阿莫西林
、羧苄西林等


1
.磺胺类抗菌药物的作用机理是什么?其研究为药物化学的发展起到何种贡献?


1
)根据
Wood-Fields
学说,磺胺类药物的作用机制是 与细菌生长所必需的
PABA
产生竞
争性拮抗,干扰细菌的酶系统对
PABA
的利用,使之无法合成
二氢叶酸,
影响了叶酸的正常
代谢,从而起到杀灭细菌 的作用。


2
)磺胺类药物开创了从代谢拮抗寻找新药的途径,这是其在药 物化学理论研究方面的巨
大贡献。

5
.巴比妥类药物的一般合成方法中,用 卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小
不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?

当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到
次甲基
上。经分馏纯化后
,再引入小
基团。这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再 接连上第二个基团,而
成为反应副产物。同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的 理化性
质差异较大,也便于分离纯化。

6
.为什么巴比妥
C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?

6
.未解离的巴比妥类药物分子 较其离子
易于透过细胞膜
而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴
比妥酸的酸性较强,在生理
pH
时,几乎全部解离,均无疗效。如
5
位上引入两个基团,生
成的
5

5
位双取代物,则
酸性大大降低
,在生理
pH
时,未解离的药物分子比例较大,这
些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。< br>
7
.根据吗啡与可待因的结构,解释吗啡可与中性三氯化铁反应,而可待因不反应,以 及可
待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反应的原因?

7
.从结构可以看出:吗啡分子中存在
酚羟基
,而可待因分子中的酚羟基已转化为
醚键< br>。因
为酚可与中性三氯化铁反应显
蓝紫色
,而醚在同样条件下却不反应。但醚在 浓硫酸存在下,
加热,醚键可断裂重新生成酚羟基,生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。

8
.如何用化学方法区别吗啡和可待因?

8
.利用两者还原性的差 别可区别。区别方法是将样品分别溶于
稀硫酸
,加入
碘化钾
溶液,
由 于吗啡的还原性,析出游离碘呈
棕色
,再加
氨水
,则颜色转深,几乎呈黑色。 可待因无
此反应。

9
.合成
M
胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?

9


相同点:
①合成
M
胆碱受体激动剂与大部分 合成
M
胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱
相似的
氨基
部分和
酯基
部分;②这两部分相隔
2
个碳的长度为最好。
不同点
:①在这个 乙
基桥上,激动剂可有
甲基
取代,拮抗剂通常无取代;②酯基的酰基部分,激动剂应为 较小
的乙酰基或氨甲酰基,而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环;③氨基部分,激动剂为季
铵 离子,拮抗剂可为季铵离子或叔胺;④大部分合成
M
胆碱受体
拮抗剂
的酯基的 酰基
a

上带有羟基,
激动剂没有;
⑤一部分合成
M
胆碱受体
拮抗剂的酯键
可被
-O-
代替或去掉,

动剂不 行。总之,合成
M
胆碱受体激动剂的结构
专属性
要大大高于拮抗剂。


10
.从
Procaine
的结构分析其化学稳定性,说明配制注 射液时注意事项及药典规定杂质检
查的原因。

10

Procai ne
的化学稳定性较低,原因有二。其一,结构中含有
酯基
,易被水解失活,酸、碱和体内酯酶均能促使其水解,温度升高也加速水解。其二,结构中含有
芳伯氨基

易被
氧化变色

PH
即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化 。所以注射剂制备中
要控制到稳定的
PH
范围
3.5

5. 0
,低温灭菌(
100
℃,
30min
)通入惰性气体,加入抗氧剂
及金属离子掩蔽剂等稳定剂。
Procaine
水解生成对
氨基苯甲酸

二乙氨基乙醇
,所以中国
药典规定要检查
对氨基苯甲酸
的含量。

12
.以
Captopril
为例,简要说明
ACEI< br>类抗高血压药的作用机制及为克服
Captopril
的缺
点,对其进行结构改 造的方法。

血管紧张素转化酶抑制剂
(ACEI)
类抗高血压药主要是通过 抑制
ACE
的活性、

AngI
不能转
化为
Ang
Ⅱ,导致血浆中
Ang
Ⅱ数量下降,无法发挥其收缩血管的作用及
促进醛固酮 分泌
作用,
ACEI
还能抑制
缓激肽
的降解,上述这些作用结果均使 血压下降。

卡托普利
(Captopril)

脯氨酸
的 衍生物,
脯氨酸氮原子上连一个有
甲基

巯基
取代的
丙酰基
侧链,使
Captopril
具有良好的抗高血压作用,但用药后易产生皮疹、干咳、 味觉丧失和蛋
白尿的副作用.
,味觉丧失可能与结构中的巯基有关,用
α
一羧 基苯丙胺
代替巯基如
依那普

,或用含
次膦酸基

苯丁基
代替巯基
福辛普利
,再将羧基或次膦酸基成酯,则可得到一
类长效的< br>ACEI

上述不良反应也减少。
将脯氨酸的
吡咯环
变成带有
L
-型氨基酸结构特征
的杂环或双环等,再酯化侧链的羧基如
雷米普利
,也可得到一类长效的
ACEI



16
.
抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的?试举一例药物说明。


答:利用
生物电子等排原理
设计,用具有相似的物理和化学性质,又能产生相似的生物 活
性的
相同价键
的基团,取代生物机体的本源代谢物。



腺嘌呤和鸟嘌呤
是DNA的组成部分,
次黄嘌呤
是二者生物合成的重要中间 体,
巯嘌呤
就是将次黄嘌呤的
羟基
改变为
巯基
得到的衍生物 ,干扰
DNA
的正常代谢。


17
.
为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物?


答: 尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快,利用生物电子等排原理,以氟原子取代氢
原子合成氟尿嘧啶, 因为氟原子的
半径
和氢原子半径行进,氟化物的
体积
与原化合物几乎
相等,加之
C-F

特别稳定,在代谢过程中不易分解,分子水平代替正常代谢物,从 而抑

DNA
的合成,最后肿瘤死亡。


18
.
试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。


答: 顺铂水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为
反式
,进一步
水解
成为无抗肿瘤活性 且有剧
毒的低聚物,低聚物在
0.9%
的氯化钠
溶液中不稳定,可迅速完全转 化为顺铂,因此临床上
不会导致中毒危险。

19
为什么青霉素
G
不能口服?其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型?

由于 青霉素在
酸性
条件下不稳定,易发生重排而失活,因此不能口服。通常将其做成钠盐
或 钾盐注射使用。但其钠盐或钾盐水溶液的
碱性
较强,
β
-
内酰胺环会 开环,生成青霉酸,
失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂,使用前新鲜配制。

20
为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用?
四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子
形成不溶性 螯合物,如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐,与铁离子形成红色络合物;
与铝离子形成黄色络
药物化学(
medicinal chemistry
):药物化学是一门发现 与发明新药、研究化
学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气
的朝阳学科。

1.

国际非专有药名(
international non- proprietary names for
pharmaceutical substance

INN
):是新药开发者在新药研究时向世界卫
生组织(
WHO< br>)申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护 ,
任何该产品的生产者都可使用,
也是
文献、
教材及资料中以及在药品说明书 中标明的有效成分的名称。
在复方制
剂中只能用它作为复方组分的名称。目前,
INN
名称已被世界各国采用。

2.

中国药品通用名称(
Chinese Approved Drug Names
,< br>CADN
):依据
INN

原则,
中华人民共和国的药政部门 组织编写了
《中国药品通用名称》

CADN


制定了药 品的通用名。通用名是中国药品命名的依据,是中文的
INN

CADN
主要 有以下的一些规则:中文名使用的词干与英文
INN
对应,音译为主,长
音节可简缩, 且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。

3.

巴比妥类药物(
barbiturates
agents
):具有
5

5
二取代基的环丙酰脲结
构的一类镇静催眠药。
20
世 纪初问市的一类药物,主要由于
5

5
取代基的
不同,有数十个各具 药效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大,
其应用已逐渐减少。


4.

内酰胺
-
内酰亚胺醇互变异构(
lactam- lactim tautomerism
):类似酮
-
烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺
-
酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转

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