激光治疗黄褐斑价格-
1
、
药物
(
drug
)
:药物是人类用来预防、治 疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生
活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2
、
药物化学
(
medicinal chemistry
)
:药物化学是一门
发现与发明
新药、
研究
化学药物的合
成 、
阐明
药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的
综合性
学科
.
3
、
锥体外系反应
(
effects of extrapyramidal system
,
EPS
)
:指
震颤 麻痹,静坐不能、急性
张力障碍和迟发性运动障碍
等神经系统锥体外系的症状,常是
抗 精神病药物
的副反应。
4
、
构效关系
(
structure-
activity
relationship
,
SAR
)
:在同一基本结构的一系列药 物中,
药物
结构
的变化,引起药物
活性
的变化的规律称该类药物的构 效关系。其研究对揭示该类
药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
5
、血脑屏障
(
blood-brain barrier
;
BBB
)
:为保护中枢神经系统,使其具有更加 稳定的化
学环境,脑组织具有特殊的构造,具有选择性的摄取外来物质的能力,被称作血脑屏障。
通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障,而离子化的药物不能通过。
6
、拟胆碱药
(
cholinergic drugs
)
: 是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和
机制的不同,主要可分为
胆碱受体激动剂
和
乙酰胆碱酯酶抑制剂
两种类型。
7
、乙酰胆碱酯酶抑制剂
(
AChE
inhibitors
)
:通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,增强乙
酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用,属于 间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症
肌无力和青光眼,及抗早老性痴呆。
溴新斯的明。
8
、局部麻醉药
(
local anesthetics< br>)
:在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导,
在意识清醒的条件下引起感觉
消失或麻醉的药物。
普鲁卡因
。
9.
钙通道阻滞剂
(
calcium
channel
blocker
)
:钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性
地阻滞
Ca2
+经细 胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内
Ca2+
浓度,使心肌收缩力减
弱、心率减 慢、血管平滑肌松弛的药物。
硝苯地平
。
10.
血管紧张素转化酶抑制剂
ACEI
(
angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor
)
血管 紧张素转化酶抑制剂能抑制
ACE
活性,使
Ang
Ⅰ不能转化为
An gII
,是一类有效的抗
高血压药物。
卡托普利。
供体药物
(
NO dornordonor drug
)
:
NO
供体药物是指能在体内释放外源性
NO
分子
的药物。
N O
又称
血管内皮舒张因子
,
它是一种活性很强的气体小分子,
能有效 地
扩张血管、
降低血压
。
NO
供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药 物。
硝酸甘油
。
12.
羟甲戊二酰辅酶
A
(< br>HMG
–
CoA
)
还原酶抑制剂
(
3-hydrox y-3-methylglutaryl coenzyme
A reductase inhibi tor
)
:
羟甲戊二酰辅酶
A
还原酶
是内源性胆固醇合成中 的限速酶,
能催化
羟甲戊二酰辅酶
A
还原为
甲羟戊酸
。若该 酶被抑制,则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊
二酰辅酶
A
还原酶抑制剂是一类有效的 调血脂药。
洛伐他汀
。
13.
质子泵抑制剂
(
proton
pump
inhi bitors
)
:
质子泵
即
H+/K+-ATP
酶,该酶可 通过
K+
与
H+
的交换,生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂,可以抑制 胃酸的分泌,用于溃疡病
的治疗。
奥美拉唑
。
14
.生物烷化剂
(
bioalkylating agents
)
:
也称烷化剂,在体内能形成
缺电子活泼中间体或
其它具有活泼的
亲电性基团
的化合物,进而与生物大分子中含有
丰富 电子的基团
进行
亲电
反应和共价结合
,
使生物大分子丧失活性或使< br>DNA
分子发生断裂。
生物烷化剂是抗肿瘤药
物中使用最早、也是非常重要的一 类药物。
盐酸氮芥
。
15.
抗代谢药物
(
antimetabolic agents
)
:
也是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制
DNA< br>合成
中所需的
叶酸、嘌呤、嘧啶
及
嘧啶核苷途径
,从而抑制肿 瘤细胞的生存和复制所必需的代
谢途径,导致肿瘤细胞死亡。
氟尿嘧啶
。
< br>16
、生物电子等排体
(
bioisosteres
)
:是指
外层电子
数目相等或排列相似,且具有类似物理
化学性质,因而能够产生相似或相反生 物活性的一组原子或基团。
17.B-
内酰胺酶抑制剂
(
β
-lactamase
inhibitor
)
:是针 对细菌对
B-
内酰胺抗生素产生耐药
机制而研究发现的一类药物。
B-
内酰胺酶是细菌产生的保护性酶,使某些
B-
内酰胺抗生素
在
未到达细菌作 用部位之前
将其水解失活,这是细菌对
B-
内酰胺抗生素产生耐药性的主要
机 制。
B-
内酰胺酶抑制剂对
B-
内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌 活性,通常和
不耐酶的
B-
内酰胺抗生素联合应用以提高疗效,是一类抗菌增效剂。< br>
18.
细菌的耐药性
(
resistance of b acteria
)
:又称抗药性,一般是指细菌与药物
多次接触
后,
对药物的
敏感性
下降甚至消失,致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。
19.
代谢拮抗
(
lethal synthesis
)
:
代谢拮抗就是设计与生物体内
基本代谢物
的结构有某种程
度相似的化合物, 使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的
被利用
,或掺入生物大分子
的合成之中形成
伪生物大分子
,导致致死合成,从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多
采用生物电子 等排原理(
bioisosterism
)
20
、结构特异性药物
(
structurally specific d rug
)
:其生物活性与药物结构和受体间的
相互
作
用
有< br>关
,
在
相
同
作
用
类
型
的< br>药
物
中
可
找
出
共
同
的
化< br>学
结
构
部
分
,
称
为
药
效< br>团
(
pharmacophore
)
21
、先导化合物
(
lead
compound
)
:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种
生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的< br>结构改造和修饰
,是现代新药研究的出发点。
22.
前体药物
(
prodrug
)
:将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性 ,
进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前
体药 物,简称前药。
洛伐他汀。
23.
软药
(
soft dr ug
)
:在体内发挥治疗作用后,经
预期和可控
的途径迅速代谢失活为无毒性
或无活性的代谢物的药物。
填空题:
1.
药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括(化学名称)、(通用名
)、(商品名)
2.
巴比妥类药物具有(
5,5-
二取代基环酰脲
)结构,因而具有水解性。
3
、盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质,其
pH
往往(
降低
)
4
、奥美拉唑是第一个上市的(
质子泵
)抑制剂
5
、
氟尿嘧啶属于(嘧啶)拮抗剂,是治疗实体瘤的首选药。
6
、在
pH2-6
条件下,四环素易发生(
C4-
差向异构化
)
7
、(
己烯雌酚
)是人工合成的非甾类雌激素
8
、维生素
C
分子中含
(
2
)
个手性碳原子
9
、活性最强的维生素
C
的构型为
(
L-(+)
抗坏血酸
)
10
、在喹诺酮类药物分子结构中的
(
7 )
位引入哌嗪可增加抗菌活性
11
在喹诺酮类药物分子结构中的
2
位引入烃基可使抗菌活性
(
减弱
)
,
(
6
)
位引入
氟原子可增加抗菌活性
12< br>、吩噻嗪类最容易发生的副反应:
氧化反应
。氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被
氧化
。
13
、在青霉素
6
位侧链的
碳上引入吸电基
可获得耐酸青霉素,在青霉素
6
位侧链中引入
具较大空间位阻的基 团
可获得耐酶青霉素
1
、何谓前药原理?前药原理能改善药物的哪些性质?举例说明
答:前药
(pro drug)
原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物
,
在体
内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效
。
改善药物
吸收
,增加
稳定性
,增加
水脂溶性
,提高药物的作 用
选择性
,延长药物
作用时
间,
清除不良
味觉,配伍增效< br>等
。
3
.天然青霉素
G
有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。
(
1
)天然青霉素
G
的缺点为
对酸不稳定
,不能口服,只能注射给药;
抗 菌谱比较狭窄
,
对
革兰氏阳性菌
的效果好;细菌易对其产生
耐药性< br>;有严重的
过敏
性反应。
(
2
)在青霉素的
侧链
上引入
吸电子基团
,阻止侧链
羰基电子
向
β
-
内酰胺环的转移,增加
了对酸的
稳定性
,得到一系列耐酸青霉素。
(
3
)在青霉素的侧链上引入
较大体积的基团
,阻止了化合物与酶活 性中心的结合。又由于
空间阻碍限制
酰胺侧链
R
与
羧基
间的
单键旋转
,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用
的适应性,因此药物对酶的稳定性 增加。
(
4
)在青霉素的侧链上引入
亲水性的基团
(如氨 基,羧基),扩大了抗菌谱,不仅对革兰
氏阳性菌有效,对多数革兰氏阴性菌也有效。
4
、试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点,并举例。
(
1< br>)耐酸青霉素的侧链上大都具有
吸电子基团
,如
非奈西林
、阿度西林等 ;(
2
)
耐酶青
霉素的侧链上都有
较大体积的基团
取代,如
苯唑西林
、甲氧西林等;(
3
)广谱青霉素的侧
链中都具 有
亲水性的基团
(如氨基,羧基或磺酸基等),如
阿莫西林
、羧苄西林等
1
.磺胺类抗菌药物的作用机理是什么?其研究为药物化学的发展起到何种贡献?
(
1
)根据
Wood-Fields
学说,磺胺类药物的作用机制是 与细菌生长所必需的
PABA
产生竞
争性拮抗,干扰细菌的酶系统对
PABA
的利用,使之无法合成
二氢叶酸,
影响了叶酸的正常
代谢,从而起到杀灭细菌 的作用。
(
2
)磺胺类药物开创了从代谢拮抗寻找新药的途径,这是其在药 物化学理论研究方面的巨
大贡献。
5
.巴比妥类药物的一般合成方法中,用 卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小
不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?
当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到
次甲基
上。经分馏纯化后
,再引入小
基团。这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再 接连上第二个基团,而
成为反应副产物。同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的 理化性
质差异较大,也便于分离纯化。
6
.为什么巴比妥
C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?
6
.未解离的巴比妥类药物分子 较其离子
易于透过细胞膜
而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴
比妥酸的酸性较强,在生理
pH
时,几乎全部解离,均无疗效。如
5
位上引入两个基团,生
成的
5
,
5
位双取代物,则
酸性大大降低
,在生理
pH
时,未解离的药物分子比例较大,这
些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。< br>
7
.根据吗啡与可待因的结构,解释吗啡可与中性三氯化铁反应,而可待因不反应,以 及可
待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反应的原因?
7
.从结构可以看出:吗啡分子中存在
酚羟基
,而可待因分子中的酚羟基已转化为
醚键< br>。因
为酚可与中性三氯化铁反应显
蓝紫色
,而醚在同样条件下却不反应。但醚在 浓硫酸存在下,
加热,醚键可断裂重新生成酚羟基,生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。
8
.如何用化学方法区别吗啡和可待因?
8
.利用两者还原性的差 别可区别。区别方法是将样品分别溶于
稀硫酸
,加入
碘化钾
溶液,
由 于吗啡的还原性,析出游离碘呈
棕色
,再加
氨水
,则颜色转深,几乎呈黑色。 可待因无
此反应。
9
.合成
M
胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?
9
、
相同点:
①合成
M
胆碱受体激动剂与大部分 合成
M
胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱
相似的
氨基
部分和
酯基
部分;②这两部分相隔
2
个碳的长度为最好。
不同点
:①在这个 乙
基桥上,激动剂可有
甲基
取代,拮抗剂通常无取代;②酯基的酰基部分,激动剂应为 较小
的乙酰基或氨甲酰基,而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环;③氨基部分,激动剂为季
铵 离子,拮抗剂可为季铵离子或叔胺;④大部分合成
M
胆碱受体
拮抗剂
的酯基的 酰基
a
碳
上带有羟基,
激动剂没有;
⑤一部分合成
M
胆碱受体
拮抗剂的酯键
可被
-O-
代替或去掉,
激
动剂不 行。总之,合成
M
胆碱受体激动剂的结构
专属性
要大大高于拮抗剂。
10
.从
Procaine
的结构分析其化学稳定性,说明配制注 射液时注意事项及药典规定杂质检
查的原因。
10
、
Procai ne
的化学稳定性较低,原因有二。其一,结构中含有
酯基
,易被水解失活,酸、碱和体内酯酶均能促使其水解,温度升高也加速水解。其二,结构中含有
芳伯氨基
,
易被
氧化变色
,
PH
即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化 。所以注射剂制备中
要控制到稳定的
PH
范围
3.5
~
5. 0
,低温灭菌(
100
℃,
30min
)通入惰性气体,加入抗氧剂
及金属离子掩蔽剂等稳定剂。
Procaine
水解生成对
氨基苯甲酸
和
二乙氨基乙醇
,所以中国
药典规定要检查
对氨基苯甲酸
的含量。
12
.以
Captopril
为例,简要说明
ACEI< br>类抗高血压药的作用机制及为克服
Captopril
的缺
点,对其进行结构改 造的方法。
血管紧张素转化酶抑制剂
(ACEI)
类抗高血压药主要是通过 抑制
ACE
的活性、
,
AngI
不能转
化为
Ang
Ⅱ,导致血浆中
Ang
Ⅱ数量下降,无法发挥其收缩血管的作用及
促进醛固酮 分泌
作用,
ACEI
还能抑制
缓激肽
的降解,上述这些作用结果均使 血压下降。
卡托普利
(Captopril)
是
脯氨酸
的 衍生物,
脯氨酸氮原子上连一个有
甲基
和
巯基
取代的
丙酰基
侧链,使
Captopril
具有良好的抗高血压作用,但用药后易产生皮疹、干咳、 味觉丧失和蛋
白尿的副作用.
,味觉丧失可能与结构中的巯基有关,用
α
一羧 基苯丙胺
代替巯基如
依那普
利
,或用含
次膦酸基
的
苯丁基
代替巯基
福辛普利
,再将羧基或次膦酸基成酯,则可得到一
类长效的< br>ACEI
,
上述不良反应也减少。
将脯氨酸的
吡咯环
变成带有
L
-型氨基酸结构特征
的杂环或双环等,再酯化侧链的羧基如
雷米普利
,也可得到一类长效的
ACEI
。
16
.
抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的?试举一例药物说明。
答:利用
生物电子等排原理
设计,用具有相似的物理和化学性质,又能产生相似的生物 活
性的
相同价键
的基团,取代生物机体的本源代谢物。
如
腺嘌呤和鸟嘌呤
是DNA的组成部分,
次黄嘌呤
是二者生物合成的重要中间 体,
巯嘌呤
就是将次黄嘌呤的
羟基
改变为
巯基
得到的衍生物 ,干扰
DNA
的正常代谢。
17
.
为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物?
答: 尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快,利用生物电子等排原理,以氟原子取代氢
原子合成氟尿嘧啶, 因为氟原子的
半径
和氢原子半径行进,氟化物的
体积
与原化合物几乎
相等,加之
C-F
键
特别稳定,在代谢过程中不易分解,分子水平代替正常代谢物,从 而抑
制
DNA
的合成,最后肿瘤死亡。
18
.
试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
答: 顺铂水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为
反式
,进一步
水解
成为无抗肿瘤活性 且有剧
毒的低聚物,低聚物在
0.9%
的氯化钠
溶液中不稳定,可迅速完全转 化为顺铂,因此临床上
不会导致中毒危险。
19
为什么青霉素
G
不能口服?其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型?
由于 青霉素在
酸性
条件下不稳定,易发生重排而失活,因此不能口服。通常将其做成钠盐
或 钾盐注射使用。但其钠盐或钾盐水溶液的
碱性
较强,
β
-
内酰胺环会 开环,生成青霉酸,
失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂,使用前新鲜配制。
20
为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用?
四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子
形成不溶性 螯合物,如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐,与铁离子形成红色络合物;
与铝离子形成黄色络
药物化学(
medicinal chemistry
):药物化学是一门发现 与发明新药、研究化
学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气
的朝阳学科。
1.
国际非专有药名(
international non- proprietary names for
pharmaceutical substance
,
INN
):是新药开发者在新药研究时向世界卫
生组织(
WHO< br>)申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护 ,
任何该产品的生产者都可使用,
也是
文献、
教材及资料中以及在药品说明书 中标明的有效成分的名称。
在复方制
剂中只能用它作为复方组分的名称。目前,
INN
名称已被世界各国采用。
2.
中国药品通用名称(
Chinese Approved Drug Names
,< br>CADN
):依据
INN
的
原则,
中华人民共和国的药政部门 组织编写了
《中国药品通用名称》
(
CADN
)
,
制定了药 品的通用名。通用名是中国药品命名的依据,是中文的
INN
。
CADN
主要 有以下的一些规则:中文名使用的词干与英文
INN
对应,音译为主,长
音节可简缩, 且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。
3.
巴比妥类药物(
barbiturates
agents
):具有
5
,
5
二取代基的环丙酰脲结
构的一类镇静催眠药。
20
世 纪初问市的一类药物,主要由于
5
,
5
取代基的
不同,有数十个各具 药效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大,
其应用已逐渐减少。
4.
内酰胺
-
内酰亚胺醇互变异构(
lactam- lactim tautomerism
):类似酮
-
烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺
-
酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转
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