烈火妙冤家-
妇产科常用药物
(
激素类
)
雌激素类药物
种类和制剂
1
.天然雌激素
体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前,
国内临床常用的 雌激素多为其衍生物,
如苯甲酸雌
二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。
(1)
苯甲酸雌二醇
(estradiol benzoate);为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长,可维持
2
~
3
日,是目前最常用 的雌
激素之一,为油溶剂,仅供肌肉注射。针剂有
1mg
/支、
2mg
/支两种。
(2)
戊酸雌二醇
(estradiol valerate )
:为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂,肌注后缓慢释放,作用维持时间
2
~4
周。针剂有
5mg
/支、
10mg
/支两种。
(3)
环戊丙酸雌二醇
(estradiol cypionate)
:为雌二醇的环戊丙酸酯。
也是长效雌激素制剂,
作用比戊酸雌二醇强而持
久,维持 时间
3
~
4
周以上。针剂有
1mg
/支、
2mg< br>/支及
5mg
/支三种,供肌肉注射。
(4)
雌三醇
(estriol)
:雌激素活性微弱。口服片剂有
lmg
/片、
5mg< br>/片;针剂为
10mg
/支。局部用有
10
%鱼肝油
制剂。< br>
2
.半合成雌激素制剂
(1)
炔雌醇
(ethinyl-estradiol
,
EE):为口服强效雌激素,作用约为己烯雌酚的
20
倍。口服片剂有
0
.0125mg
/片、
0
.
05mg
/片。
( 2)
尼尔雌醇
(nylestriol)
:为雌三醇的衍生物,为口服长效雌激素。口 服片剂有
lmg
/片、
2mg
/片、
5mg
/片。
3
.合成雌激素
(
非甾体雌激素
)
己烯雌酚
(diethylstilbestrol)
又称乙蔗酚,
是常用的雌激素制剂。
作用强、
价廉。
口服片剂有
0
.
5 mg
/片、
lmg
/片。针剂有
lmg
/支、
5mg
/支,供肌肉注射。
药理作用
雌激素制剂的药理作用有:
①
促使生殖器的生长与发育,使子宫内膜增生和阴道上皮角化;
②
增强子宫平滑肌的收缩,提高子宫对催产素的敏感性;
③
抗雄激素作用;
④
对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节,间接 影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多,但尚
未能确定。雌孕激素合用的避孕药,经长 期观察未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌,雌激素可
能加速其发展。一般临床合理使用 并无致癌危险。
适应症
雌激 素的主要适应证有:卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合
征 、老年性阴道炎及回奶等。
孕激素类药物
种类和制剂
1
.黄体酮
(progesterone)
或称孕酮,为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体酮仍为常用的孕 激素之一。口服无效。肌肉注射后作
用快,消失亦快,故需每日或隔日注射。针剂有
10mg< br>/支、
20mg
/支。复方黄体酮针剂每支
1ml
内含苯甲酸雌
二醇
2mg
及黄体酮
20mg
。
2
,孕酮衍生物
孕酮的代谢物
1 7a-
羟基孕酮并无生物效应,
但其
17a
位上的羟基酯化后,
其孕 激素作用不但恢复且有所加强,
常用制剂有:
(1)
甲孕酮
(medroxyprogesterone acetate
,
pr overa
,
DMPA)
:商品名安宫黄体酮。口服或肌肉注射均有效。口服片
剂为每片
2rug
,针剂有
50mg
/支、
75mg
/支 、
100mg
/支等。目前已有
100mg
/片、
200 mg
/片、
500mg
/片
大剂量的口服片。
(2)
甲地孕酮
(megestrolacetate)
;商品名 为妇宁片。化学名为
6-
氯
-
甲
Δ6
-
17α乙酰氧基孕酮。口服片剂为
lmg
/片。
(3)
氯地孕酮
(chlormadinone acetate)
:化学名 为
6-
氯
-
甲
Δ6
-
17α
乙酰氧基孕酮 。口服片剂有
2mg
/片、
6mg
/片、
12mg
/片等。
(4)
己酸孕酮
(hydroxyprogesterone capro ate)
:化学名为
17α
羟基孕酮己酸酯,为长效孕激素,其孕激素活性为孕酮的
7
倍,并可维持
1-2
周以上。针剂有
125mg
/ 支、
250mg
/支,供肌肉注射。
3
.
19-
去甲基睾酮衍生物
睾酮在
19
位上去甲基后具有强孕激素作用。国内常用制剂有:
(1)
炔诺酮
(norethisterone
,
norethin drone)
:化学名为
17α
乙炔基
19-
去甲睾酮,商品名为妇 康片。除孕酮作用外,
具有轻微雄激素作用。口服片有
0
.
625mg
/片、
2
.
5mg
/片、
3mg
/片及
5mg
/片等。
(2)
甲炔诺酮< br>(norgestrel)
:或称
18-
甲基炔诺酮。炔诺酮的
18< br>位甲基改为乙基而成,是炔诺酮族中孕激素作用最强
者,并有雄激素作用。口服片剂有
0
.
3mg
/片、
3mg
/片等。
(3)
异炔诺酮
(norethynodrel)
:与炔诺酮化学结构相似,区别在于炔诺酮双链在第
4
~
5
位,而异炔诺酮在第
5
~
10
位。 孕激素作用较弱,无雄激素作用。口服片剂有
2
.
5mg
/片及
5m g
/片。
药理作用
1.
孕激素 有抑制子宫收缩和促使子宫内膜由增生期转变为分泌期的作用。因此有安胎与调整月经的功能。应用
时应 注意选择制剂的种类。
一般来说孕激素的衍生物具有
溶黄体作用,
故用于安 胎或黄体功能不足的月经紊乱时,
最好使用黄体酮。另外,具有雄激素作用的制剂还可能引起女胎生殖器 官男性化。
2
.
长期使用孕激素可使内膜 萎缩,
特别是异位的子宫内膜。
大剂量孕激素可使分化良好的子宫内膜癌细胞退变。
3
.孕激素通过抑制下丘脑
GnRH
的释放,使
FSH
及< br>LH
分泌受抑制,从而抑制排卵;孕激素使宫颈粘液减少、
粘度增加和子宫内膜受药物影 响,增生被抑制,腺体发育不良而不适于受精卵着床。
适应症
孕激素主要适应证有:闭经,与雌激素并用作为性激素人工周期治疗;功能性子宫 出血病;保胎治疗;子宫
内膜异位症及子宫内膜腺癌。孕激素作为常用女性避孕药的主要成分。
雄激素类药物
种类和制剂
1
.雄激素
(1)
丙酸睾丸素
(testosterone
propionate)< br>:为睾丸素的丙酸酯,是目前最常用的雄激素制剂,为油剂,仅供肌肉注
射,吸收缓慢。针剂有< br>10mg
/支、
25mg
/支及
50mg
/支。
(2)
苯乙酸睾丸素
(testosterone phenyl-acetate)
:作用维持较丙酸睾丸素长。
针剂有
10mg
/支、
20mg
/支。
供肌肉注
射。
(3)
甲基睾丸素
(methyl-testosterone)
:为睾丸素
C17
的甲基衍生物。片剂供舌下含化,
含化后可直接吸收入血循环,
吞服经 肝代谢灭活,药效仅为舌下含用的
50
%。效能约为丙酸睾丸素的
1
/
5
。每片
5mg
及
10mg
两种。
(4)三合激素:针剂每支含丙酸睾丸素
25mg
、苯甲酸雌二醇
1
.
25mg
及黄体酮
12
.
5mg
,供肌肉注射。
2
.蛋白同化激素
(1)
苯丙酸诺龙
(nandrolone
phenpropionate
,durabolin)
;为一种低雄激素高蛋白合成作用的激素,其雄激素作用
仅为丙酸睾 丸素的
1
/
2
,而蛋白合成作用为后者
的
12< br>倍。针剂有
l0mg
/支、
25mg
/支,供肌肉注射。肌注后
作用可维持
1
~
2
周。
(2)
癸酸诺龙
(nandrolonedecanoate)
:
作用同苯丙酸诺龙,
肌肉注射后作 用可维持
3
周以上。
针剂有
l0mg
/支、
25mg
/支及
50mg
/支,供肌肉注射。
(3)
去氢甲睾酮
(metandienone)
:又称甲睾烯龙或大力补。为甲基睾丸素的去氢衍生物。其雄激素作用较 小,蛋白合
成作用较强。口服片剂有
lmg
/片、
2
.
5m g
/片、
5mg
/片。
(4)< br>达那唑
(danazol)
:又称炔睾醇,为
17α
-
乙炔睾 丸素衍生物。具有弱雄激素作用,兼有蛋白同化作用和抗孕激
素作用,而无雌、孕激素活性。口服胶囊剂 :每胶囊
100mg
或
200mg
。
药理作用
1.
雄激素
雄激素除对男性具有 促进性器官及第二性征发育外,而对女性则具有拮抗雌激素、抑制子宫内膜增生
及卵巢与垂体功能。雄激 素尚具有促进蛋白合成等同化作用。长期或过量应用,可引起女性男性化、浮肿及肝损
害等副反应。
2
.蛋白同化激素
睾酮经结构改造使一些睾丸素衍生物的雄激素活性 减弱,而蛋白质同化作用得以保留或加强,
故成为蛋白同化激素。这类药物进入体内能促进蛋白质合成, 加速组织修复,逆转分解代谢过程。应用不当仍有
女性男性化、肝损害及浮肿等副反应。
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