总感觉尿道里有尿注射用阿昔洛韦说明书

2021年1月19日发(作者：包崇金)
注射用阿昔洛韦说明书


【药品名称】

通用名
:
注射用阿昔洛韦


英文名
:Aciclovir for Injection
汉语拼音
:Zhusheyong Axiluowei
本品主要成分为阿昔洛韦< br>,
其化学名为
9-(2-
羟乙氧甲基
)
鸟嘌呤


分子式
:C8H11N5O3
分子量
:225.21
【性状】本品为白色疏松块状物或粉末

【药理毒理】抗病毒药
.
体 外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制
作用
.
本品进入疱疹病 毒感染的细胞后
,
与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶
,
药物被磷
酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯
,
然后通过二种方式抑制病毒复制
:
①干扰病毒
DNA
多聚酶
,
抑制病毒的复制；

② 在
DNA
多聚酶作用下
,
与增长的
DNA
链结合
,
引起
DNA
链的延伸中断

本品对病毒有特殊的亲和力
,< br>但对哺乳动物宿主细胞毒性低
.
体外细胞转化测定有致癌报道
,
但动物 实验未见致癌依据
.
某些动物实验显示高浓度药物可致突变
,
但无染色体改变 的依据
.
本品的致癌与致突变作用尚不明确
.
大剂量注射可致动物睾丸萎缩和 精子数减少
,
药物能通过
胎盘
,
动物实验证实对胚胎无影响

【药代动力学】能广泛分布至各组织与体液中
,
包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾 、乳
汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液
.
在肾、肝和小肠中浓度高
,
脑脊液中浓度约
为血中浓度的一半
.
药物可通过胎盘
.
健康成人按
5mg/kg
和
l0mg/kg
静脉滴注
1
小时 后
,
平均
稳态血药浓度分别为
9.8
μ
g/ml
和
20.7
μ
g/ml,
经
7
小时后
,
谷浓 度分别为
0.7
μ
g/ml
和
2.3
μ
g/ml.
一岁以上儿童
,
用量为
250mg/m2
者
,
其血 药浓度变化与成人
5mg/kg
相近
,
而用量
500mg/m2与成人
10mg/kg
用量者相近
.
新生儿
(3
月龄以 下
)
每
8
小时静脉滴注
10mg/kg,
每次
滴注 持续
1
小时
,
其稳态峰浓度
(Cmax)
为
13. 8
μ
g/ml,
而谷浓度则为
2.3
μ
g/ml.
本品的蛋白结合
率低
(9%
～
33%).
在肝内代谢
,主要代谢物占给药量的
9%
～
14%,
经尿排泄
.
血消 除半衰期
(tl/2
β
)
约为
2.5
小时
.
肌酐清除率
50
～
80ml/
分钟和
15
～
50 ml/
分钟时
,
血消除半衰期
(tl/2
β
)
分别 为
3.0
小时和
3.5
小时
.
无尿者的血消除半衰期
(tl/2
β
)
长达
19.5
小时
,
血液透析时 降为
5.7
小时
.
本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄
.
约
45%
～
79%
的药物以原形由尿排泄
.
经粪< br>便排泄率低于
2%.
呼出气中含微量药物
.
血液透析
6
小时约清除血中
60%
的药物
.
腹膜透析清
除量很少

【适应症】

1.
单纯疱疹病毒感染
:
用于免疫缺陷者初 发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例
的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗

2.
带状疱疹
:
用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型 带状疱疹的治疗

3.
免疫缺陷者水痘的治疗

4.
急性视网膜坏死的治疗

【用法用量】静脉滴注
,
每次滴注时间在
1
小时以上

成人常用量
:
1.
重症生殖器疱疹初治
,
按体重一次5mg/kg(
按阿昔洛韦计
,
下同
),
一日
3
次
,
隔
8
小时滴注
1
次
,
共
5
日

2.
免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹
,
按 体重一次
5
～
10mg/kg,
一日
3
次
,
隔
8
小时