治疗鱼鳞皮肤中枢兴奋药的基本知识

2021年1月18日发(作者：朱鎔基)
中枢兴奋药的基本知识

任务七

中枢兴奋药的基本知识

学习目标

知识目标

（
1
）掌握咖啡因、尼可刹米、洛贝林的作用特点和临床应用及用药注意；

（
2
）熟悉甲氯芬酯、胞二磷胆碱、吡拉西坦等的临床应用特点；

（
3
）了解中枢兴奋药的分类。

能力目标

（
1
）能正确选择中枢兴奋药用于各种中枢抑制的解救；

（
2
）能正确表述常用中枢兴奋药的适应证、不良反应及用药注意。

案例引导

杨某，男，
10
岁，经诊断为儿童多动综合征，医师给其 使用哌醋甲酯治疗，并嘱咐其使用
时间不得超过两周。在使用过程中，杨某因为好奇将三日剂量一次服下 ，结果导致惊厥，
因就诊不及时而死亡。

案例分析：中枢兴奋药广泛用于各种中枢抑 制的解救，目前也常用于治疗儿童多动综合
征。但该类药物大部分安全范围较小，剂量过大很容易引起惊 厥。

中枢兴奋药（
central stimulants
）是能提高中枢 神经系统功能活动的一类药物。根据其主
要作用部位可分为三类：
①
主要兴奋大脑皮质 的药物，如咖啡因等；
②
主要兴奋呼吸中枢
的药物，如尼可刹米等；
③
促进大脑功能恢复的药物，如吡啦西坦等。中枢兴奋药对中枢
神经系统不同部位虽有一定选择性，但随 剂量增加，兴奋范围随之扩大，可引起中枢神经
系统广泛兴奋，甚至惊厥，直至死亡。故该类药品中部分 属于第一类精神药品，如咖啡
因，使用的时候需注意。

一、主要兴奋大脑皮层的药物

咖啡因（
caffeine
）

咖啡因为咖啡豆、茶叶中所含的生物碱，属黄嘌呤类，目前已能人工合成。

【药理作用】

咖啡因是强效的竞争性腺苷拮抗药，通过拮抗抑制性神经递质腺苷，而 产生中枢兴奋作
用。

（
1
）兴奋中枢神经

小剂 量（
50
～
200mg
）咖啡因能选择性兴奋大脑皮质，使人疲劳减
轻、思维活跃、精神振奋、工作效率提高；较大剂量（
250
～
500mg
） 可直接兴奋延髓呼
吸中枢、血管运动中枢、迷走神经中枢，使呼吸中枢对
CO
2
的敏感性增加，呼吸加深加
快，血压升高，在中枢处于抑制状态时作用更为明显；过量（＞
8 00mg
）中毒时可引起中
枢神经系统广泛的兴奋，甚至导致惊厥。

（
2
）收缩脑血管

咖啡因可直接作用于大脑小动脉的肌层，收缩脑 血管，增加脑血管阻
力，减少血流量。虽可直接扩张其他血管且能兴奋心脏，但此作用被兴奋血管运动中 枢和
迷走神经中枢作用所掩盖。

（
3
）其他

具有舒张支气管和胆管平滑肌、刺激胃酸及胃蛋白酶分泌和利尿等作用。

【临床应用】

主要应用于解救严重传染病及中枢抑制药过量所导致的昏睡、呼吸和循 环抑制。此外，由
于咖啡因收缩脑血管，能减少脑血管搏动的幅度，可与麦角胺配伍治疗偏头痛；与解热 镇
痛药配伍治疗一般性头痛，还可与溴化物合用治疗神经官能症。临床常用制剂有安钠咖注
射液 、咖溴合剂（巴氏合剂）等。

【不良反应及用药注意】

一般剂量产生的不 良反应较为少见，口服能刺激胃黏膜。大剂量可引起躁动不安、失眠、
头痛、呼吸加快、肌肉抽搐、心动 过速等。过量中毒可因脊髓过度兴奋而产生惊厥。婴幼
儿高热宜选用不含咖啡因的复方解热镇痛药，以免 诱发惊厥。久用可产生耐受性和依赖
性。长期饮用含咖啡因的饮料，可产生依赖性。一旦停用，
20h
后可出现头痛等戒断症
状。

哌醋甲酯（
methylphenidate
，利他林）

【药理作用】

哌醋甲酯的中枢兴奋作用温和，能改善精神活动，解除轻度抑制，消除 疲劳及睡意。较大
剂量能兴奋呼吸中枢，过量亦可引起惊厥。其作用可能与促进脑内神经末梢释放兴奋性 单
胺类递质或拟单胺类递质有关。

【临床应用】

（
1
）治疗中枢抑制药中毒及轻度抑郁。

（
2
） 治疗儿童多动综合征。儿童多动综合征病因尚不清楚，可能是由于脑干网状结构上
行激活系统内的去甲肾 上腺素、多巴胺与
5
－羟色胺等递质中某一种缺乏所致。该药能促
进这类递质的释放， 可控制患儿的多动症状。

【不良反应及用药注意】

治疗量小时不良反应较 少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干等；大剂量时可使血压升
高导致眩晕、头痛等。癫痫、高血压患 者禁用。久用可产生耐受性，并可影响儿童生长发
育。

二、主要兴奋呼吸中枢的药物

尼可刹米（
nikethamide
，可拉明）

【药理作用】