对乙酰氨基酚的合成

2021年1月15日发(作者：防辐射服怎么穿才科学)
对乙酰氨基酚的合成
(1)对乙酰氨基酚合成工艺研究
以对氨基酚和醋酐为原料, 以活性炭为脱色剂,以水浴锅为反应设备,通过正交实验,探讨反应
物的摩尔比、反应溶剂、反应温度、 反应时间等不同反应条件对收率的影响,并比较以水浴
锅和超声仪为反应设备对收率的影响。实验结果表 明,当对氨基酚和醋酐摩尔比为1∶1.3,反
应介质为纯化水,反应温度为80℃,反应时间为30 min,反应设备为超声仪时,对乙酰氨基酚收
率最高61.74%。
出处：曾红,周秋贵 .对乙酰氨基酚合成工艺研究[J].广东化工,2013,40(18):30-31
（2）微波辐 射合成对乙酰氨基酚的研究
以对氨基苯酚和乙酸酐为原料,以锌粉为抗氧化剂,以活性炭为脱色剂,以稀 乙酸为反应介质,
采用微波辐射技术合成对乙酰氨基酚。探索了不同反应条件对产率的影响。实验表明, 当n(对
氨基酚)∶n(乙酸酐)为1∶1.3,反应介质稀乙酸体积浓度为4%,微波辐射功率为50 0 W,反应时
间为17 m in,反应温度为105℃时,产率可达82.1%。
出处 ：[1]邵艳东,李永红,俞应华,赵启鹏,韦佳.微波辐射合成对乙酰氨基酚的研究[J].应
用化工 ,2010,39(02):192-194.
（3） 新型两步法合成对乙酰氨基酚
以对 羟基苯乙酮为原料,经肟化和Bechmann重排反应制取了对乙酰氨基酚。使用Hβ分子筛
作为重排 反应催化剂,取得了良好的效果。以丙酮为重排反应溶剂,m(催化剂)∶m(反应物)为
3∶5,在5 0℃下反应4h,对乙酰氨基酚产率为81.2%。
出处：[1]刘宁,赵凌冲,余志华.新型两步 法合成对乙酰氨基酚[J].江苏化
工,2006(17):14-15+21.
（4） 对乙酰氨基酚的合成新工艺研究
以对羟基苯乙酮为原料 ,经肟化和Beckmann重排反应制取了对乙酰氨基酚 .研究了肟化反
应中碱的种类和用量以及重排反应中强酸性 74 3型阳离子交换树脂的用量、重排反应温度
和反应时间对产率的影响 ,对重排合成对乙酰氨基酚的方法进行了工艺优化 .肟化反应产率
为 94 % ,Beckmann重排反应产率为 70 .2 %
出处：[1]龚大春,周强,胡为民,仇敏,赵 儒铭.对乙酰氨基酚的合成新工艺研究[J].吉林化
工学院学报,2000(02):9-11.


对乙酰氨基酚临床应用
（1）对乙酰氨基酚临床应用研究进展
从解热和镇痛两个方面综述了乙酰氨基酚的临床应用,用于发热时给药途径有口服、滴鼻和
保留灌肠, 滴鼻和保留灌肠退热效果均较口服佳;镇痛以口服为主,与其他药物联用能增强止
痛作用。
[1]刘蔚.对乙酰氨基酚临床应用研究进展[J].家庭护士,2008(25):2264-2265.
（2）对乙酰氨基酚口服液的研制与临床应用
研制对乙酰氨基酚口服液并临床应用。方法 :探索聚乙二醇助溶工艺 ,用分光光度法测定对
乙酰氨基酚口服液的含量。结果 :制定了对乙酰氨基酚口服液工艺和质量标准 ,临床使用效
果满意。结论 :对乙酰氨基酚口服液工艺成熟、质量稳定
[1]王瑾,陈刚,李丁民.对乙酰氨基酚口服液的研制 与临床应用[J].河南医药信
息,2000(03):50.
对乙酰氨基酚质量控制

（1） HPLC法测定复方感冒灵片中对乙酰氨基酚的含量
目的:建立复方感冒 灵片中对乙酰氨基酚的高效液相检测法。方法:色谱柱为
HypersilODS2(5um,4.6m m×200mm),流动相为甲醇-水(35∶65),流速为0.8mLmin,检测波长为
249n m。结果:对乙酰氨基酚的保留时间为4.448min。在160～400μgmL浓度范围内,对乙酰
氨基酚的浓度与峰面积呈良好的线性关系(γ=0.9998),平均回收率为99.89%,RSD为0.2 3%。
结论:用高效液相色谱法测定对乙酰氨基酚的含量,有简便、准确、灵敏度高的优点,可用于该< br>制剂的质量控制。
出处：1]钟颖.HPLC法测定复方感冒灵片中对乙酰氨基酚的含量[J ].中医药学
刊,2005(07):1326-1327.
（2） HPLC法测定外用对乙酰氨基酚凝胶中对乙酰氨基酚的含量
目的:建立外用对乙酰氨基酚凝胶中对乙 酰氨基酚的HPLC含量测定方法。方法:选用
YMC-C18(150×4.6mm,5μm)色谱柱 ,流动相为甲醇-水-磷酸(22:78:0.1),检测波长为
250nm,流速为-1。结果:对乙 酰氨基酚的量在0.04μg～0.14μg内与峰面积
呈良好线性关系,相关系数r=0.9996, 平均回收率为99.72%,RSD为0.73%。结论:方法
操作简便,准确,灵敏度高,为外用对乙 酰氨基酚凝胶质量控制提供了定量依据。
出处：[1]杨静伟,刘晓放,王瑞红.HPLC法测定外 用对乙酰氨基酚凝胶中对乙酰氨基酚的含
量[J].黑龙江医药,2007(03):198-199.

对乙酰氨基酚制剂
（1）对乙酰氨基酚制剂释放(溶出)曲线的研究
研 究了对乙酰氨基酚制剂体外释放或溶出情况,以便指导临床合理用药。采用转篮法测定对
乙酰氨基酚分散 片的溶出度和对乙酰氨基酚缓释片的释放度,比较其释放和溶出情况。结果
显示:分散片与缓释片的释放 (溶出)有显著差异。分散片的有效成分溶出快,瞬时浓度高,缓释
片的有效成分释放慢,浓度相对稳定 。且不同厂家的缓释片其释放浓度也有显著差异。此方
法简便,能较直接的反映对乙酰氨基酚的体外释放 情况,为临床合理用药提供依据。

[1]翁德会,蔡汶.对乙酰氨基酚制剂释放(溶出)曲 线的研究[J].广州化
工,2016,44(09):89-91

对乙酰氨基酚药理作用
(1)对乙酰氨基酚诱导小鼠急性肝损伤模型机理研究
性肝 损伤模型组腹腔注射300mg·kg-1的APAP,正常组给予等效体积的生理盐水。APAP给药
后在不同时间评估天冬氨酸氨基转移酶(AST),丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平,,同时观察肝组
织中还原型谷胱甘肽(GSH)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)的水平,并通过苏木精和伊红(H
＆E)染色观察病理变化。从肝组织中提取的蛋白进行蛋白印迹分析法分析
1]郑惠星. 对乙酰氨基酚诱导小鼠急性肝损伤模型机理研究[D].延边大学,2015.

(2) 小柴胡冲剂对乙酰氨基酚肝损伤的保护作用及机理研究
用５００ｍｇ／ｋｇ对乙酰氨基酚所诱导的小鼠 肝损伤动物模型研究了小柴胡冲剂及柴胡
煎剂对乙酰氨基酚肝损伤的作用。结果表明小柴胡冲剂１３．４ ｇ／ｋｇ和２６．８ｇ／ｋ
ｇ可通过升高肝内ＧＳＨ水平显著地降低对乙酰氨基酚肝脏毒性，且具一定的 剂量依赖关系。
而小柴胡冲剂６．７ｇ／ｋｇ和柴胡煎剂（６．４ｇ／ｋｇ）却不具有明显的保护作用。 病
理学检查也支持小柴胡冲剂的保肝作用。
[1]吴希美,周汉良,卞如濂.小柴胡冲剂对 乙酰氨基酚肝损伤的保护作用及机理研究[J].中
药药理与临床,1997(06):9-11



邢进 药学本科2班
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