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作者:陕西保健网
来源:http://www.xapfxb.com/yuer
更新日期:2021-01-07 01:41

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2021年1月7日发(作者:充气仿真娃娃实叫声是不是让人回味呀?有没有亲切感呀?_妈)

槲皮素纳米制剂研究进展
【摘 要】槲皮素是一种存在于多种植物体内的黄酮类化 合物,具有多种药
理活性,如抗氧化、抗肿瘤等。但由于其水中溶解性差、口服生物利用度低、注
射无法给药等因素导致应用受到极大的限制。近年来越来越多的制剂技术已被运
用于槲皮素溶解性的改 善,本文就近几年槲皮素纳米制剂的发展情况进行归纳整
理。

【关键词】槲皮素;纳米粒;脂质体;胶束

槲皮素是一种广泛存在的黄酮类化合物 ,由于其具有的多种生物及药理活性
而受到广泛关注。研究发现槲皮素具有多种活性,如抗氧化、抗炎、 抗肿瘤、肾
脏保护[1-3]。然而,由于槲皮素具有不稳定性、水溶性差,生物利用度低等问题
限制了其临床应用。近些年来,纳米给药系统的发展,很大程度上提高了难溶性
药物的水中溶解性,提 高生物利用度等作用。因此将难溶性药物制备成纳米制剂
是提高药物疗效,扩大临床应用非常具有前景的 选择。本综述就近几年内槲皮素
纳米制剂的发展状况进行分析整理。

1. 纳米混悬剂

Sun等[4]制备了槲皮素纳米混悬剂,平均粒径为393.5nm,平均电 位为
-35.75mV,且水中溶解度较原药粉增大了70倍。且与槲皮素原药相比,口服给
药 后血浆清除率降低了7.5倍,AUC增加了15.6倍,明显提高了口服生物利用
度。Wang等[5 ]采用复乳化法用PEG-PLA制备了槲皮素-硅量子点纳米混悬剂,
并考察了其对HepG2细胞的 体外毒性实验,由于硅量子点具有产生荧光的特性,
因此可以监控药物的转运过程。另外,Gao等[6 ]以普朗尼克F68卵磷脂(3:1,
ww)为稳定剂,分别采用溶剂沉淀法和高压均质法制备槲皮素纳 米混悬剂,平
均粒径分别为251.56nm与192.47nm,冻干复溶稳定性好,在不同程度上解 决了
槲皮素水溶性差的难题。

2. 纳米粒

李厚丽等[7]采用高温乳化-低温固化制备了槲皮素固体脂质纳米粒,平均粒
径为217.3 nm,平均包封率为48.50%,实验结果表明与槲皮素原药粉相比,口
服该剂型后可长时间黏附与小 肠壁而不被排入大肠,可有效延长药物在小肠的滞
留时间从而提高药物在肠道的吸收。

谭启等[8]采用溶剂注入法制备得到槲皮素磷脂-壳聚糖纳米粒,平均粒径为
95.3nm, 平均载药量和包封率为2.45%与48.47%。透皮实验结果表明将槲皮素
制备获得磷脂- 壳聚糖纳米粒后可促进药物的透皮吸收,从而有利于槲皮素抗炎
抗氧化作用的充分发挥。

3. 脂质体

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