幼儿教具奥司他韦前药的合成与结构表征

2021年1月4日发(作者：产后腋下有硬块怎么办)

奥司他韦前药的合成与结构表征*
赵冬冬 白万富 苏 琨 郑东华 赵程成 华 冰


【摘 要】摘 要 目的:以奥司他韦羧酸为先导化合物，合成单羟基黄酮酯类 前药。
方法:采用Baker－Venkataraman法合成单羟基黄酮，再与乙酰奥司他韦酸缩< br>合。结果:合成2个单羟基黄酮酯类化合物。结论:化合物结构经红外光谱、核磁
共振氢谱、质谱 确证为目的化合物。

【期刊名称】包头医学院学报

【年(卷),期】2014(030)001

【总页数】3

【关键词】关键词 奥司他韦;黄酮;前药

奥司他韦(oseltamivir)是 瑞士巴塞尔豪夫迈－罗氏制药有限公司研发的一种强
效、高选择性的流感病毒神经氨酸酶(neuram inidase，NA)抑制剂(见图1)。
1999年首先在瑞士上市，用于治疗和预防流行性感冒。 口服后经肝脏和肠道酯
酶迅速催化并转化为其活性代谢物奥司他韦羧酸(oseltamivir ac id)，可竞争性
地与流感病毒神经氨酸酶的活动位点结合，通过干扰病毒从被感染的宿主细胞
中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播［1－2］。奥司他韦上市后，关
于其安全性、有效性的报 道不断发表。有学者认为其抗病毒作用存在不确定性，
尤其对流感病毒变异导致的耐药问题仍需进一步观 察和研究，对流感症状控制
不佳的，生产商罗氏公司也建议患者增加服药剂量并联合其他抗病毒药物治疗
［3］。

黄酮类化合物(图2)广泛存在于植物界中，是一类具有多种药理活性的天 然多酚
类化合物。其具有广泛的抑制病毒活性，对免疫缺陷病毒(HIV)、流感病毒、疱