来比林注射液

2020年11月30日发(作者：屈师穆)
来比林注射液
【适应症】来比林注射液用于发热及轻、中度的疼痛。
【用法用量】 肌内注射或静脉注射，以4ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后注射。（1）
成人：一次0.9 ～1.8g，一日2次。（2）儿童：一日按体重10～25mgkg, 分2次给药。
【不良反应】 （1）胃肠道反应：短期应用不良反应较少，偶有轻微胃肠道反应(如胃部不适、
恶心、呕吐)，用量较 大时严重者可引起消化道出血。长期应用消化性溃疡发病率较高。（2）
对血液系统的影响：对抗维生素 K的作用，抑制凝血酶原的合成，延长出血时间，可予维
生素K防治。长期使用可抑制血小板聚集，发生 出血倾向。（3）来比林注射液对肝肾功能
的影响：长期应用本品可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏 损害，及时停药可恢复。（4）
水杨酸反应：表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻， 严重者有精神紊乱、
呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等，甚至可出现休克。（5）过敏反应：少数病人用 药后出现
皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等过敏反应。其中哮喘较多见，而且多发于30岁以上的中年人，于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息，特称“阿司匹林哮喘”，严重
者可危 及生命。（6）瑞氏综合征（Reye's Syndrome）：12岁以下儿童应用本品可发生瑞氏综
合征，表现为开始有短期发热等类似急性感染症状，惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。
此种情况 虽少见，但有生命危险。
【禁忌症】下列情况应禁用来比林注射液：活动性消化性溃疡或其他原因引起 的消化道出血；
血友病或血小板减少症；有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神 经
血管性水肿或休克者禁用。
【注意事项】（1）年老体弱或体温达40℃以上者应严格掌握 给药剂量，以免出汗过多引起
虚脱。（2）严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K 缺乏、血小板 减少者等均需避免
应用于本品，手术前一周也应停用。（3）下列情况应慎用：有哮喘及其他过敏性反应 史；葡
萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者（本品偶见引起溶血性贫血）；痛风（本品可影响其他排尿酸药的< br>作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）；肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，
肝功能 不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；心功能不全或高血压患者，大量用药时可能
引起心力衰竭或肺水 肿；肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。（3）来比林注射液不易与其
他非甾体抗炎药合用。（4）对 各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。

来比林说明书
【批准文号】
国药准字H20034144
【中文名称】
赖氨匹林散
【产品英文名称】
DL-Lysine Aspirin Powder
【生产企业】
蚌埠丰原涂山制药有限公司
【功效主治】
用于缓解 轻度或中度疼痛及多种原因引起的发热，并用于类风湿关节炎、骨关节炎等的症状
缓解。
【化学成分】
本品主要成份为：赖氨匹林。其化学名称为：DL- 赖氨酸单[2-（乙酰氧基）苯甲酸]盐。
【分子式】C15H22N2O6
【分子量】326.35
【性 状】
本品为白色粉末,无臭,味微酸,对湿,热不稳定。
【药代动力学】
本品口服吸收 迅速,完全,在胃肠道,肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,血药浓度达峰时
间约3.7小时,吸收 后分布于各组织,也能渗入关节膜,脑脊液中。水杨酸盐的蛋白结合率为
65-90%,血药浓度高时结 合率相应降低,水杨酸盐进一步代谢为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合
物,小部分氧化为龙胆酸。代谢物及小 部分游离水杨酸由肾脏排泄,水杨酸盐的T12受剂量大
小与尿的pH值影响 ,一次小剂量服用时T12为2- 3小时,大剂量可达20小时。
【药理作用】
本品为 阿司匹林与赖氨酸的复盐。为非甾体抗炎药，在体内解离为阿司匹林，具解热、镇痛、
抗炎作用。①镇痛 作用：主要是通过抑制前列腺素及其它能使痛觉对机械性或化学性刺激敏
感的物质（如缓激肽、组胺）的 合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用
于下视丘）的可能性；②抗炎、抗风湿作用； 确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎
症组织，通过抑制前列腺素或其它能引起炎性反应的物质（ 如组胺）的合成而起抗炎作用。
抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关；③解热作用：可 能通过作用于下视
丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。 此种
中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受至抑制有关；④抑制血小板聚集的作用：是通
过抑制血小板的环氧合酶，减少前列腺素的生成而起作用。
【药物相互作用】
（1）与其它非甾体抗炎药同用时，胃肠道不良反应增加，而疗效并不加强。
（2）抗酸药（ 长期大量应用）或尿碱化药：碱性尿可增加本品排泄，使血药浓度降低。当
血药浓度已达稳定状态停用碱 性药物可使血药浓度升高到毒性水平，应予注意。
（3）与口服抗凝药同用时，可能增加出血的危险。
（4）碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，甚至可引起代谢性酸中毒，不仅能导致水杨酸盐排泄增
加， 血药浓度降低，而且透入脑组织中的量也增加，出现毒性反应。
（5）糖皮质激素可增加水杨酸盐的排 泄，同用时，为了维持本品的血药浓度，必要时应增
加本品的剂量。此外，还有发生消化道溃疡的危险。
（6）胰岛素或口服降糖药的药效，可因与本品同用而加强。
（7）与甲氨喋吟（MTX）同 用时，可减少甲氨喋吟与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，
使血浓度升高而毒性反应增加。
（8）丙磺舒或硫氧唑酮（Sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度>50μgml时降低即明显，超过100～150μg ／ml时更甚。此外，丙磺
舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。
（9）尿酸化药：酸性尿可减低水杨酸盐的排泄，使后者血药浓度升高。水杨酸血浓度已达
稳定状态的患 者加用尿酸化药后可能导致水杨酸盐血浓度升高，毒性反应增加。
【不良反应】
一般用 于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（治疗风湿热）、尤其当药物血
浓度＞200mgm 1时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。
（1）较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适 或疼痛等胃肠道反应，停药后多可消失。长期或
大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
（2）中 枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，药物血浓度达200～
300mgm1后出现 。
（3）过敏反应：表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速
出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉
三联征，往往 与遗传和环境因素有关。
（4）肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250mg ∕ml时易
发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复，但有引起肾乳头坏死的报道。
【禁忌症】
下列情况应禁用：
①活动期溃疡病或其它原因引起的消化道出血；
②血友病或血小板减少症；
③有阿司匹林或其它非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
【产品规格】 1g:0.45g
【用法用量】
口服。本品宜以凉开水（20℃ 或更低）溶解后立即服用，开水温度越高，或冲后放置时间越
长，易致本品分解为水杨酸。解热镇痛：一 次0.45g～0.9g（1-2包），一日2～3次。抗风湿：
一次0.9g～1.8g（2-4包） ，一日4次，或遵医嘱。
【贮藏方法】
密封，在阴凉干燥处保存。
【注意事项】
（1）交叉过敏反应。对某一种水杨酸类药物或非甾体抗炎药过敏时也可能对 另一种水杨酸
类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
（2） 对 诊断的干扰：⑴长期每日用量超过2.4g时，硫酸酮尿糖试验可出现假阳性，葡萄
糖酶尿糖试验可出现 假阳性；⑵可干扰尿酮体试验；⑶血清尿酸测定：当血药浓度超过130
μgm1时，用比色法测定尿酸 ，可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；⑷尿5-羟吲哚
醋酸（5-HIA）测定，用荧光法测定时 会受本品干扰；⑸尿香草基杏仁酸（VMA）测定，取
决于所用方法，结果可高可低不稳定；⑹出血时间 测定，由于本品抑制血小板聚集，可使出
血时间延长4～7天，剂量小到40mg也会影响血小板功能达 96小时，但是临床上尚未见小
剂量（＜ 150mg）引起出血的报道；⑺肝功能试验，包括谷丙转氨 酶、谷草转氨酶及血清
碱性磷酸酶，当血药浓度>250μg m1时可有异常改变，剂量减小时可恢复正常； ⑻凝血
酶原时间测定，大量应用，尤其是血药浓度>300μgml时凝血酶原时间可延长; ⑼血清胆 固
醇测定，用量每天超过5g时血清胆固醇可降低；⑽血钾测定，本品作用于肾小管，使钾排
泄 增多，导致血钾降低；⑾血清甲状腺素（T4）及三碘甲状腺素（T3）测定，当应用放射
免疫法测定及 应用大剂量本品时可得较低结果。
（3）下列情况时应慎用：①有哮喘及其它过敏性反应时；②溃疡病或腐蚀性胃炎； ③葡萄
糖 6磷酸脱氢酶缺陷者；④痛风（本品可影响其它排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸
潴留）；⑤肝功 能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全或肝硬变患者易
出现肾脏不良反应；⑥心功能 不全或高血压，大量应用可能引起心力衰竭或肺水肿。（4）长
期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝 功能及血清水杨酸含量测定。
【关联疾病】
热性惊厥 新生儿发热 复发性发热性结节性-非化脓性脂膜炎综合征类风湿关节炎 妊娠合
并类风湿关节炎 成人斯蒂尔病增生性骨关节病 骨性关节炎 松毛虫性骨关节炎
【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品易于通过胎盘,妊娠早晚期用药都有致畸作用,长期使用可使产程延长,产后出血增多等,
故禁 用；也可在乳汁中排泄,长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应,哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
小儿患者,尤其是有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热疾病,尤其是流感及水痘患儿应
用本品,可能会发生瑞氏综合征（Reye’s Syndrome）,因而不推荐使用。
【老年用药】
老年患者服用本品易出现毒性反应,故减量服用。
【相关医学资料】
过量或中毒表现：（1）轻度：即水杨酸反应（Salicylism）,多见于风湿病用本品治疗者。 表
现为头痛,头晕,耳鸣,耳聋,恶心,呕吐,腹泻,嗜睡,精神紊乱,多汗,呼吸深快,烦渴,手足不 自主运
动（多见于老年人）,视力障碍等。（2）重度：可出现血尿,抽搐,幻觉,重症精神紊乱,呼吸 困
难,无名热等；儿童患者,精神及呼吸障碍更明显。过量时实验室检查可有脑电图异常,酸碱平
衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）,低血糖或高血糖,酮尿,低钠血症,低钾血症及蛋白尿,
血 尿。超量中毒时应予以紧急处理,包括催吐或洗胃,口服活性炭及抗酸药,给予对症及支持疗
法,并合理 使用利尿药。