维生素B12从发现到现在经历了 4 代，从 20 世纪 30 年代开始的氰钴胺、羟钴胺及腺苷钴胺，到 20 世纪 60 年代第 4 代——甲钴胺（methylcobalamin, MeB12）。
维生素B12 分为活性和非活性两大类。羟钴胺和氰钴胺属于非活性B12。活性维生素B12 包括腺苷钴胺和甲钴胺，是维生素B12的两种辅酶形式。人体只能利用甲钴胺和腺苷钴胺，其他钴胺素要在细胞中转化为这两种形式才能被人体利用。
其中甲钴胺不经过肝脏代谢，可直接进入血液、脑脊液，促进核酸、蛋白质、磷脂合成，修复损伤神经，改善周围神经病变。
甲钴胺的药理作用？
甲钴胺在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用，易向神经细胞内的细胞器转移，促进核酸和蛋白质的合成；促进轴索内输送和轴索再生；促进髓鞘的磷脂酰胆碱合成；恢复神经传导延迟和神经传导物质的减少，从而修复受损的神经细胞，改善神经传导速度，所以甲钴胺能修复受损的周围神经，适用于周围神经病变的治疗。
甲钴胺能促进正红血母细胞的成熟、分裂，增加红细胞的产生，改善贫血状态，用于治疗缺乏维生素B12 引起的巨幼红细胞性贫血。
甲钴胺的临床应用 ?
抗巨幼红细胞性贫血
口服甲钴胺与肌注维生素B12用于维生素B12缺乏所致的巨幼红细胞性贫血进行比较，结果显示两药物在治疗上疗效相似。因此在用于维生素B12缺乏所致的巨幼红细胞性贫血时，维生素B12与甲钴胺疗效相当，可以相互替代使用。
治疗各种周围神经病变
1、联合治疗Ⅱ型糖尿病神经病变
临床上多联合应用治疗Ⅱ型糖尿病患者周围神经病变（diabetes m ellitus peripheralneuropathy，DPN）。如与单唾酸神经节苷脂合用治疗老年 DPN，与神经生长因子、羟苯磺酸钙、马来酸桂哌齐特、长春西汀、西洛他唑、 α- 硫辛酸、前列地尔及中成药联用。